规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
RKI-1447 是一种 I 型激酶抑制剂,与铰链区和 DFG 基序相互作用以结合 ATP 结合位点。虽然 RKI-1447 在浓度高达 10 μM 时仍不影响 AKT、MEK 和 S6 激酶磷酸化水平,但它会降低人类癌细胞中 ROCK 底物 mLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化。抑制 ROCK 介导的细胞骨架重组是 RKI-1447 的另一种高度选择性作用。 RKI-1447 会抑制乳腺癌细胞在没有锚定的情况下迁移、侵袭和发展肿瘤的能力[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在转基因小鼠模型中,RKI-1447 在预防乳腺癌的形成方面非常成功。 RKI-1447 可抑制乳腺肿瘤的生长 87%,平均而言,接受 RKI-1447 治疗的小鼠的肿瘤比接受载体对照的动物的肿瘤小 7.7 倍[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C16H14N4O2S
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分子量 |
326.37
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精确质量 |
326.083
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CAS号 |
1342278-01-6
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相关CAS号 |
1782109-09-4
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PubChem CID |
60138149
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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折射率 |
1.701
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LogP |
1.42
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tPSA |
118.87
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
23
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分子复杂度/Complexity |
392
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
GDVRVPIXWXOKQO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H14N4O2S/c21-13-3-1-2-11(8-13)9-18-15(22)20-16-19-14(10-23-16)12-4-6-17-7-5-12/h1-8,10,21H,9H2,(H2,18,19,20,22)
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化学名 |
1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 15% Captisol:15 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0640 mL | 15.3200 mL | 30.6401 mL | |
5 mM | 0.6128 mL | 3.0640 mL | 6.1280 mL | |
10 mM | 0.3064 mL | 1.5320 mL | 3.0640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。