| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Opioid receptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，静脉注射给药后，消旋卡多曲迅速代谢为噻吩芬；因此，注射后 30 分钟，从肾脏中仅回收到噻吩芬，而未检测到母体化合物消旋卡多曲 [1]。在大鼠中，单剂量（10 mg/kg）放射性标记的消旋卡多曲 92% 在 24 小时内被消除[1]。 Racecadotril 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂，已知具有动物抗腹泻活性。口服消旋卡多曲 (100 mg/kg) 在蓖麻油引起的腹泻大鼠模型中显示出疗效[2]。动物模型：6至7周龄雄性Wistar大鼠[2] 剂量：100 mg/kg 给药方法：单次口服治疗；施用蓖麻油前 30 分钟。结果：排便量显着减少，但不能预防腹泻的发生（发生率 100%）。
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| 动物实验 |
6-to-7-week-old male Wistar rats
100 mg/kg A single oral treatment; 30 minutes before castor oil administration. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-[[2-[(acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]acetic acid (phenylmethyl) ester is a N-acyl-amino acid.
Racecadotril has been investigated for the basic science and treatment of Diarrhea, Acute Diarrhea, and Acute Gastroenteritis. |
| 分子式 |
C21H23NO4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
385.48
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| 精确质量 |
385.134
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| 元素分析 |
C, 65.43; H, 6.01; N, 3.63; O, 16.60; S, 8.32
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| CAS号 |
81110-73-8
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| 相关CAS号 |
Racecadotril-d5; 1246815-11-1
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| PubChem CID |
107751
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
574.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
89ºC
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| 闪点 |
301.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
3.44
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| tPSA |
97.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
485
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CNC(C(CC1C=CC=CC=1)CSC(C)=O)=O)OCC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
ODUOJXZPIYUATO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25)
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| 化学名 |
benzyl 2-[[2-(acetylsulfanylmethyl)-3-phenylpropanoyl]amino]acetate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5942 mL | 12.9708 mL | 25.9417 mL | |
| 5 mM | 0.5188 mL | 2.5942 mL | 5.1883 mL | |
| 10 mM | 0.2594 mL | 1.2971 mL | 2.5942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05600062 | Recruiting | Drug: Placebo Drug: Racecadotril 100 milligram (MG) Oral Capsule |
Acute Respiratory Distress Syndrome |
Queen Mary University of London |
August 24, 2023 | Not Applicable |
| NCT01577043 | Completed | Drug: Racecadotril Drug: Placebo |
Acute Diarrhea Acute Gastroenteritis |
Centro Pediatrico Albina de Patino |
September 2011 | Phase 4 |
| NCT05216822 | Completed | Drug: Racecadotril | Acute Watery Diarrhea | Assiut University | June 1, 2018 | Phase 1 |
| NCT01153854 | Completed | Drug: Racecadotril Drug: Placebo groups |
Diarrhea | National Institute of Pediatrics, Mexico |
January 2007 | Phase 3 |
| NCT03473561 | Completed | Drug: Racecadotril plus ORS | Diarrhea, Infantile | Abbott | August 25, 2018 | Phase 3 |
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MOR agonist-4
α-Endorphin (human)
RO-76
Mu opioid receptor agonist 1
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