规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25g |
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50g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在人肝癌 HepG2 细胞系中,硫酸奎宁水合物(150 μM,30 分钟)可抑制登革热病毒的生长和细胞抑制作用 [1]。在人肝癌 HepG2 细胞系中,硫酸奎宁水合物(37.5-150 μM,24 小时)以剂量依赖性方式显着降低病毒 DENV RNA 和蛋白质水平 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
硫酸奎宁水合物(口服灌胃,12或15 mg/kg,每周,16周)对瑞士白化小鼠皮肤癌有一定的抑制作用[2]。给予硫酸奎宁水合物(口服灌胃,每天 10 mg/kg,持续 8 周)的雄性成年白化大鼠睾丸组织中的抗氧化防御系统(包括 SOD、CAT 和 GSH 酶活性)会下降 [3]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: 人肝癌细胞系 (HepG2) 测试浓度: 150 μM 孵育时间: 30分钟 实验结果:与未处理相比,DENV病毒复制受到抑制,得率达到19%。以剂量依赖性方式将 DENV 阳性细胞从 23.28% 减少至 12.05%。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Swiss albino mice 7-8 weeks (weight 24 grams) [2]
Doses: 12 mg/kg, 15 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); weekly; 16-week Experimental Results: 12 mg/kg dose Tumor size and weight were Dramatically diminished at 15 mg/kg, with little effect at higher doses of 15 mg/kg. |
参考文献 |
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其他信息 |
Quinine Sulfate is the sulfate salt form of the quinidine alkaloid isolate quinine. Quinine has many mechanisms of action, including reduction of oxygen intake and carbohydrate metabolism; disruption of DNA replication and transcription via DNA intercalation; and reduction of the excitability of muscle fibers via alteration of calcium distribution. This agent also inhibits the drug efflux pump P-glycoprotein which is overexpressed in multi-drug resistant tumors and may improve the efficacy of some antineoplastic agents. (NCI04)
An alkaloid derived from the bark of the cinchona tree. It is used as an antimalarial drug, and is the active ingredient in extracts of the cinchona that have been used for that purpose since before 1633. Quinine is also a mild antipyretic and analgesic and has been used in common cold preparations for that purpose. It was used commonly and as a bitter and flavoring agent, and is still useful for the treatment of babesiosis. Quinine is also useful in some muscular disorders, especially nocturnal leg cramps and myotonia congenita, because of its direct effects on muscle membrane and sodium channels. The mechanisms of its antimalarial effects are not well understood. See also: Quinine Sulfate (annotation moved to). |
分子式 |
C20H28N2O7S
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分子量 |
440.51
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精确质量 |
782.356
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CAS号 |
6119-70-6
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相关CAS号 |
Quinine hydrochloride dihydrate;6119-47-7;Quinine;130-95-0;Quinine hemisulfate;804-63-7;Quinine hydrobromide;549-49-5
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PubChem CID |
16211610
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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沸点 |
495.9ºC at 760 mmHg
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熔点 |
233-235ºC
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闪点 |
253.7ºC
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LogP |
6.521
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tPSA |
192.62
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氢键供体(HBD)数目 |
6
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氢键受体(HBA)数目 |
14
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可旋转键数目(RBC) |
8
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重原子数目 |
55
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分子复杂度/Complexity |
538
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定义原子立体中心数目 |
8
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SMILES |
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)[C@H]([C@@H]3C[C@@H]4CCN3C[C@@H]4C=C)O.COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)[C@H]([C@@H]3C[C@@H]4CCN3C[C@@H]4C=C)O.O.O.OS(=O)(=O)O
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InChi Key |
ZHNFLHYOFXQIOW-LPYZJUEESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/2C20H24N2O2.H2O4S.2H2O/c2*1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18;1-5(2,3)4;;/h2*3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3;(H2,1,2,3,4);2*1H2/t2*13-,14-,19-,20+;;;/m00.../s1
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化学名 |
(1R)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl)methanol hemisulfate hydrate
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别名 |
Chinini sulfas Quinine hemisulfate salt monohydrate Quinine sulfate dihydrate
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2701 mL | 11.3505 mL | 22.7010 mL | |
5 mM | 0.4540 mL | 2.2701 mL | 4.5402 mL | |
10 mM | 0.2270 mL | 1.1350 mL | 2.2701 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01289561 | COMPLETED | Drug: Alcohol + Caffeine Beverage Drug: Alcohol + Caffeine-placebo |
Alcohol or Other Drugs Effects | Johns Hopkins University | 2011-01 | Phase 1 |