| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plasmodium
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：奎宁以可逆且浓度依赖性方式阻断 Cx36 和 Cx50 连接电流，半最大阻断浓度分别为 32 mM 和 73 mM。奎宁会引起打开状态和完全关闭状态之间的缓慢转变，从而降低通道打开的概率。因此，奎宁提供了一种潜在有用的方法来阻断某些类型的间隙连接通道，包括由 Cx36 形成的神经元之间的间隙连接通道。奎宁是一种 K+ 通道阻滞剂，可防止肿瘤坏死因子 (TNF) 的形成以及随后的肝 DNA 碎片和肝酶泄漏。奎宁引发 Fos 样免疫反应性 (FLI)，集中在细胞核的内侧三分之一处；酸引起更广泛分布的 FLI 集中在更横向的地方。奎宁对阿霉素积累的影响相对较弱，但能够完全恢复耐药细胞对阿霉素的敏感性。奎宁还可以改变细胞内对阿霉素的耐受性，这表明它能够改变细胞内的药物分布。奎宁主要以电压依赖性方式阻断全细胞钾电流 (IK)。奎宁还以依赖于使用的方式降低钠电流 (INa) 的大小，同时使钙电流 (ICa) 相对不受影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在每八小时接受10毫克/公斤标准剂量的脑型疟疾患者中，血浆奎宁浓度持续超过10毫克/升，在治疗开始后60±25小时达到峰值（平均值±1标准差），然后下降。奎宁总清除率 (CI) 和总表观分布容积 (Vd) 显着低于无并发症的疟疾（CI，0.92 ± 0.42 与 1.35 ± 0.6 ml/min/kg，p = 0.03；Vd，1.18 ± 0.37 与无并发症疟疾相比） 1.67 ± 0.34 升/千克，p = 0.0013)
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| 细胞实验 |
细胞系：人肝癌细胞系（HepG2）
浓度：150 μM 孵育时间：30 分钟 结果：与未处理相比，抑制 DENV 病毒复制，产量达 19%。以剂量依赖性方式将 DENV 阳性细胞从 23.28% 减少至 12.05%。 |
| 动物实验 |
Swiss albino mice 7-8-weeks (weighing 24 g)
Oral gavage; every week; 16 weeks |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C20H29CLN2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
396.91
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| 精确质量 |
396.181
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| CAS号 |
6119-47-7
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| 相关CAS号 |
130-95-0 (Quinine free base); 60-93-5 (2HCl); 6119-70-6 (sulfate dihydrate); 804-63-7 (sulfate); 549-49-5 (HBr)
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| PubChem CID |
16211283
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
633ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
115-116 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
122 °C
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| 折射率 |
-250 ° (C=2, EtOH)
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| LogP |
3.784
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| tPSA |
64.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)[C@H]([C@@H]3C[C@@H]4CCN3C[C@@H]4C=C)O.Cl
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| InChi Key |
MPQKYZPYCSTMEI-FLZPLBAKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2O2.ClH.2H2O/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18;;;/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3;1H;2*1H2/t13-,14-,19-,20+;;;/m0.../s1
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| 化学名 |
(R)-[(2S,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;dihydrate;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.6 mg/mL (6.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5195 mL | 12.5973 mL | 25.1946 mL | |
| 5 mM | 0.5039 mL | 2.5195 mL | 5.0389 mL | |
| 10 mM | 0.2519 mL | 1.2597 mL | 2.5195 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
EAPB0503
PROTAC PARP1 degrader-4
ZINC20906412
CQ-16
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