| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
E1(IC50: < 10 μM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PYR-41 不仅可以防止泛素化，还可以提高细胞中的总苏素化程度。 PYR-41 减少细胞因子介导的核因子-κB 激活。此外，PYR-41 还可阻止 IκBα 下游泛素化以及被蛋白酶分解。此外，PYR-41 还能刺激该肿瘤抑制因子的转录活性并防止 p53 被降解[1]。 PYR-41 (50 μM) 促进泛素化蛋白的积累。4 小时后，由于 PYR-41，Z138 细胞的 DUB 活性呈现浓度依赖性（10-50 μM）下降。即使在最低浓度 (10 μM) 的 PYR-41 下也能观察到对 USP5 DUB 活性的有效抑制。 PYR-41 可有效（10-50 μM）抑制多种 DUB 的活性，这些 DUB 已被鉴定为 USP9x、USP5、USP14、UCH37 和 UCH-L3。当 DTT 和 PYR-41 一起给予 Z138 细胞时，泛素化蛋白的积累被完全消除[2]。
|
| 酶活实验 |
将 32P-泛素与兔或小鼠 E1（约 250 ng）在 1× 反应缓冲液（50 mM Tris (pH 7.4)、0.2 mM ATP 和 0.5 mM MgCl2）中室温孵育 15 分钟。在进行孵育和反应之前，在某些实验中，His 标记的小鼠 E1 与 TALON 钴亲和树脂结合。将 1× 反应缓冲液中的珠子与小鼠 E1 和 32P-泛素混合，然后与 E1 反应类似地进行孵育。样品在非还原性 SDS-PAGE 样品缓冲液中加热后，通过 SDS-PAGE 进行解析。 Storm PhosphoImager 可视化具有泛素的硫酯。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
PYR-41 is an ethyl ester resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-{4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl}benzoic acid with ethanol. It is an irreversible and cell-permeable inhibitor of ubiquitin-activating enzyme E1. It has a role as an EC 6.2.1.45 (E1 ubiquitin-activating enzyme) inhibitor and an antineoplastic agent. It is an ethyl ester, a member of furans, a C-nitro compound, a member of pyrazolidines and a benzoate ester.
|
| 分子式 |
C17H13N3O7
|
|---|---|
| 分子量 |
371.30102
|
| 精确质量 |
371.075
|
| 元素分析 |
C, 54.99; H, 3.53; N, 11.32; O, 30.16
|
| CAS号 |
418805-02-4
|
| 相关CAS号 |
418805-02-4
|
| PubChem CID |
5335621
|
| 外观&性状 |
Brown solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.652
|
| LogP |
2.87
|
| tPSA |
134.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
664
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(=C([H])C([H])=C1/C(/[H])=C1/C(N([H])N(C/1=O)C1C([H])=C([H])C(C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])=O)[N+](=O)[O-]
|
| InChi Key |
ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O7/c1-2-26-17(23)10-3-5-11(6-4-10)19-16(22)13(15(21)18-19)9-12-7-8-14(27-12)20(24)25/h3-9H,2H2,1H3,(H,18,21)/b13-9-
|
| 化学名 |
ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate
|
| 别名 |
PYR41; PYR 41; PYR-41.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 46~74 mg/mL ( 123.89~199.29 mM )
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2% DMSO + 30% PEG300 + 5% Tween80 + 63% ddH2O: 2mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6932 mL | 13.4662 mL | 26.9324 mL | |
| 5 mM | 0.5386 mL | 2.6932 mL | 5.3865 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3466 mL | 2.6932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号