TRP Channel

TRP Channel

TRP 通道是一组主要存在于各种人类和动物细胞质膜上的离子通道。 TRP 通道大约有 28 个,其中许多通道在结构上彼此相关。它们分为两大类:TRPC(“C”代表规范)、TRPV(“V”代表香草酸)、TRPM(“M”代表褪黑素)、TRPN 和 TRPA 都是第 1 组的成员。有两个成员第 2 组:TRPP(针对多囊)和 TRPML(针对粘磷脂)。这些通道的大量介导了广泛的感觉,包括疼痛、热、温暖或冷、各种味觉、压力和视觉。诸如钠、钙和镁之类的阳离子对于 TRP 通道来说是相对非选择性渗透的。果蝇 TRP 突变株是 TRP 通道首次被发现的地方。后来在脊椎动物中发现了 TRP 通道,它们在多种细胞类型和组织中广泛表达。 TRP 通道对人类健康至关重要,因为至少有四种疾病是由这些通道的突变引起的。

TRP Channel相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V70122 (1S,2S)-ML-SI3 ((+)-trans-ML-SI3) 2563870-87-9 (1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式异构体,是 TRPML 抑制剂。
V70167 (R)-Methanandamide (AM-356) 157182-49-5 (R)-Methanandamide (AM-356) 是内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物,是一种有效的 CB1 激动剂/激活剂,Ki 为 20 nM。
V70142 (Rac)-Dalzanemdor 2216703-16-9 (Rac)-Dalzanemdor 是 Dalzanemdor 的异构体。
V84985 (S)-ABT-102 808756-70-9
V7720 Zucapsaicin (Civamide; cis-Capsaicin) 25775-90-0 Zucapsaicin(Civamide;顺式辣椒素)是辣椒素的顺式异构体,是一种口服生物活性 TRPV1 激动剂,也是一种用于治疗膝骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。
V101444 2′-Deoxy-ADPR 111864-49-4 2′-脱氧-ADPR 是瞬时受体电位黑色素 2 通道 (TRPM2 通道) 的激动剂。
V0023 HC-030031 (TOSLAB-829227) 349085-38-7 HC-030031(也称为 TOSLAB 829227)是一种新型、有效、选择性的 TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白 1)通道阻断剂/拮抗剂/抑制剂。
V81847 2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7) 1216430-90-8 2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙酸-d7 是 2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙酸的氘标记形式。
V70119 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 1562-93-2 4-(苯基二氮烯基)苯甲酸是一种光敏且可控的 TRPA1 激动剂,可用作研究疼痛信号传导的药理学工具。
V4502 JNJ-17203212 821768-06-3 JNJ-17203212是一种新型、有效、可逆、竞争性和选择性TRPV1拮抗剂,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50分别为65 nM和102 nM。
V4004 ML204 5465-86-1 ML204 是一种新型、有效、选择性的 TRPC4(瞬时受体电位规范)通道抑制剂,通过对分子库小分子存储库的 305,000 种化合物进行高通量荧光筛选,鉴定出可阻断细胞内 Ca(2+) 响应刺激而升高的抑制剂。 μ-阿片受体介导的小鼠 TRPC4β。
V70162 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 535974-91-5 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性 TRPV1 拮抗剂(抑制剂),对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。
V70152 6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 335151-55-8 6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 是一种 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究/研究。
V92298 8-Br-7-CH-ADPR 1011457-95-6 8-Br-7-CH-ADPR(8-溴-7-脱氮腺苷-5'-O-二磷酸核糖)是一种特异性 TRPM2 拮抗剂,通过与 TRPM2 通道的 NUDT9 同源域结合来抑制 TRPM2 活化,从而控制阳离子通过细胞膜通道的流入。
V101253 8-Br-cADPR 151898-26-9 8-Br-cADPR 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。
V93737 A-889425 1072921-02-8 A-889425 是一种口服活性、选择性 TRPV1 受体拮抗剂,IC50 值为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人)。
V6545 A-967079 1170613-55-4 A-967079 是一种新型、强效、CNS 渗透性和选择性阻断剂/拮抗剂 TRPA1 通道(对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM),具有镇痛和抗炎作用,已用于科学研究,但尚未使用被开发用于医疗用途。
V10018 AC1903 831234-13-0 AC1903 是一种选择性、特异性的 TRPC5 抑制剂,具有足细胞保护特性。
V6706 AM-0902 1883711-97-4 AM-0902 是一种新型、有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
V3458 AMG 333 1416799-28-4 AMG 333 是一种新型、有效、高选择性的 TRPM8 拮抗剂,对 hTRPM8 和 rTRPM8 的 IC50 值分别为 13 nM 和 20 nM。
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