规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
与其他 LHRH 拮抗剂(如 Ganirelix (HY-P1628)、Abarelix (HY-13534) 和 Cetrorelix (HY-P0009)[1])相比,地加瑞克释放组胺的能力最低,且组胺释放特性非常弱。
除 PC-3 细胞外,地加瑞克 (1 nM-10 μM,0-72 小时) 可降低所有前列腺细胞系的细胞活力,包括 WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1 和 VCaP 细胞 [2]。 通过细胞凋亡,地加瑞克 (10 μM,0-72 小时) 直接影响前列腺细胞的生长 [2]。 |
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体内研究 (In Vivo) |
在阉割大鼠中,地加瑞克(0-10 μg/kg;皮下注射;一次)以剂量依赖性方式降低血浆睾酮和 LH 水平 [3]。
当在冷冻保存的肝细胞和源自动物肝组织的微粒体中孵育时,地加瑞克保持稳定。在狗和大鼠中,大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以等量排出(每种基质中为 40-50%);然而,在猴子中,主要排泄途径是肾脏(22%)和粪便(50%)[4]。 |
细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞系:VCaP、LNCaP、BPH-1、WPMY-1 和 WPE1-NA22 百分比:1 nM-10 μM 孵育时间:WPMY-1 细胞 48 和 72 小时,WPE1-NA22 细胞 72 小时,BPH-1 细胞 48 和 72 小时,LNCaP 细胞 48 和 72 小时 结果:除 PC-3 细胞外,所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。 细胞凋亡分析[2] 细胞系:WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度:10 μM 孵育时间:24、48 和 72 小时 结果:诱导 caspase 3/7 活化显著增加。 |
动物实验 |
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats, castrated[3]
Dosage: 0.3, 1, 3 and 10 μg/kg or 12.5, 50, and 200 μg/kg Administration: Subcutaneous injection, once Result: produced a reduction in plasma LH levels that was both reversible and dose-dependent, with a minimum effective dose of 3 μg/kg. Tmax values were 1 and 5 hours, apparent plasma disappearance t1/2 values were 12 and 67 hours, and t1/2 of absorption values were 4 and 30 minutes for the 50 μg/kg and 200 μg/kg doses, respectively. had a minimum effective dose of 1 μg/kg and caused a dose-dependent drop in plasma testosterone levels. |
分子式 |
C82H103CLN18O16.XC2H4O2.XH2O
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CAS号 |
934246-14-7
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相关CAS号 |
214766-78-6;Degarelix-d7;934016-19-0;934246-14-7
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SMILES |
ClC1C=CC(=CC=1)C[C@H](C(N[C@H](CC1C=NC=CC=1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)NC([C@@H]1CC(NC(N1)=O)=O)=O)C(N[C@H](CC1C=CC(=CC=1)NC(N)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2C=CC=CC=2C=1)NC(C)=O)=O.OC(C)=O
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计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。