Degarelix acetate hydrate

目录号: V92506 纯度: ≥98%

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地加瑞克醋酸盐水合物（FE 200486 醋酸盐水合物）是一种竞争性和可逆性的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。

Degarelix acetate hydrate CAS号: 934246-14-7
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
计算器
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产品描述

地加瑞克醋酸盐水合物（FE 200486 醋酸盐水合物）是一种竞争性和可逆性的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。地加瑞克醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	与其他 LHRH 拮抗剂（如 Ganirelix (HY-P1628)、Abarelix (HY-13534) 和 Cetrorelix (HY-P0009)[1]）相比，地加瑞克释放组胺的能力最低，且组胺释放特性非常弱。除 PC-3 细胞外，地加瑞克 (1 nM-10 μM，0-72 小时) 可降低所有前列腺细胞系的细胞活力，包括 WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1 和 VCaP 细胞 [2]。通过细胞凋亡，地加瑞克 (10 μM，0-72 小时) 直接影响前列腺细胞的生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在阉割大鼠中，地加瑞克（0-10 μg/kg；皮下注射；一次）以剂量依赖性方式降低血浆睾酮和 LH 水平 [3]。当在冷冻保存的肝细胞和源自动物肝组织的微粒体中孵育时，地加瑞克保持稳定。在狗和大鼠中，大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以等量排出（每种基质中为 40-50％）；然而，在猴子中，主要排泄途径是肾脏（22％）和粪便（50％）[4]。
细胞实验	细胞活力测定 [2] 细胞系：VCaP、LNCaP、BPH-1、WPMY-1 和 WPE1-NA22 百分比：1 nM-10 μM 孵育时间：WPMY-1 细胞 48 和 72 小时，WPE1-NA22 细胞 72 小时，BPH-1 细胞 48 和 72 小时，LNCaP 细胞 48 和 72 小时结果：除 PC-3 细胞外，所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。细胞凋亡分析[2] 细胞系：WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP 浓度：10 μM 孵育时间：24、48 和 72 小时结果：诱导 caspase 3/7 活化显著增加。
动物实验	Animal Model: Male Sprague-Dawley rats, castrated[3] Dosage: 0.3, 1, 3 and 10 μg/kg or 12.5, 50, and 200 μg/kg Administration: Subcutaneous injection, once Result: produced a reduction in plasma LH levels that was both reversible and dose-dependent, with a minimum effective dose of 3 μg/kg. Tmax values were 1 and 5 hours, apparent plasma disappearance t1/2 values were 12 and 67 hours, and t1/2 of absorption values were 4 and 30 minutes for the 50 μg/kg and 200 μg/kg doses, respectively. had a minimum effective dose of 1 μg/kg and caused a dose-dependent drop in plasma testosterone levels.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C82H103CLN18O16.XC2H4O2.XH2O
CAS号	934246-14-7
相关CAS号	214766-78-6;Degarelix-d7;934016-19-0;934246-14-7
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1)C[C@H](C(N[C@H](CC1C=NC=CC=1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)NC([C@@H]1CC(NC(N1)=O)=O)=O)C(N[C@H](CC1C=CC(=CC=1)NC(N)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2C=CC=CC=2C=1)NC(C)=O)=O.OC(C)=O
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。