Degarelix acetate hydrate

目录号: V92506 纯度: ≥98%
地加瑞克醋酸盐水合物(FE 200486 醋酸盐水合物)是一种竞争性和可逆性的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。
Degarelix acetate hydrate CAS号: 934246-14-7
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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Other Forms of Degarelix acetate hydrate:

  • 地加瑞克
  • 醋酸地加瑞克
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产品描述
地加瑞克醋酸盐水合物(FE 200486 醋酸盐水合物)是一种竞争性和可逆性的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。地加瑞克醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
与其他 LHRH 拮抗剂(如 Ganirelix (HY-P1628)、Abarelix (HY-13534) 和 Cetrorelix (HY-P0009)[1])相比,地加瑞克释放组胺的能力最低,且组胺释放特性非常弱。
除 PC-3 细胞外,地加瑞克 (1 nM-10 μM,0-72 小时) 可降低所有前列腺细胞系的细胞活力,包括 WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1 和 VCaP 细胞 [2]。
通过细胞凋亡,地加瑞克 (10 μM,0-72 小时) 直接影响前列腺细胞的生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在阉割大鼠中,地加瑞克(0-10 μg/kg;皮下注射;一次)以剂量依赖性方式降低血浆睾酮和 LH 水平 [3]。
当在冷冻保存的肝细胞和源自动物肝组织的微粒体中孵育时,地加瑞克保持稳定。在狗和大鼠中,大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以等量排出(每种基质中为 40-50%);然而,在猴子中,主要排泄途径是肾脏(22%)和粪便(50%)[4]。
细胞实验
细胞活力测定 [2]
细胞系:VCaP、LNCaP、BPH-1、WPMY-1 和 WPE1-NA22
百分比:1 nM-10 μM
孵育时间:WPMY-1 细胞 48 和 72 小时,WPE1-NA22 细胞 72 小时,BPH-1 细胞 48 和 72 小时,LNCaP 细胞 48 和 72 小时
结果:除 PC-3 细胞外,所有前列腺细胞系的细胞活力均降低。

细胞凋亡分析[2]
细胞系:WPE1-NA22、BPH-1、LNCaP 和 VCaP
浓度:10 μM
孵育时间:24、48 和 72 小时
结果:诱导 caspase 3/7 活化显著增加。
动物实验
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats, castrated[3]
Dosage: 0.3, 1, 3 and 10 μg/kg or 12.5, 50, and 200 μg/kg
Administration: Subcutaneous injection, once
Result: produced a reduction in plasma LH levels that was both reversible and dose-dependent, with a minimum effective dose of 3 μg/kg. Tmax values were 1 and 5 hours, apparent plasma disappearance t1/2 values were 12 and 67 hours, and t1/2 of absorption values were 4 and 30 minutes for the 50 μg/kg and 200 μg/kg doses, respectively.
had a minimum effective dose of 1 μg/kg and caused a dose-dependent drop in plasma testosterone levels.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C82H103CLN18O16.XC2H4O2.XH2O
CAS号
934246-14-7
相关CAS号
214766-78-6;Degarelix-d7;934016-19-0;934246-14-7
SMILES
ClC1C=CC(=CC=1)C[C@H](C(N[C@H](CC1C=NC=CC=1)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)NC([C@@H]1CC(NC(N1)=O)=O)=O)C(N[C@H](CC1C=CC(=CC=1)NC(N)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC2C=CC=CC=2C=1)NC(C)=O)=O.OC(C)=O
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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