规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被整合到药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。涉及人类使用氘标记药物的研究表明,与相应的未氘标记的药物相比,这些化合物可能具有某些优势。氘代药物因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而引起关注。Deuttetrabenazine是第一种获得美国食品药品监督管理局批准的氘代药物。Deuttetrabenazine适用于治疗与亨廷顿舞蹈症相关的舞蹈病以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明,许多其他氘化化合物正在被评估用于治疗人类疾病,而不仅仅是作为研究工具。[1]万古霉素是一种分子量为 1450 Da 的大型糖肽 [2]。万古霉素是一种独特的糖肽,在结构上与任何目前可用的抗生素均无关。它还具有独特的作用方式,可抑制敏感细菌的 II 期细胞壁合成。万古霉素对多种革兰氏阳性菌有效,例如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、无乳链球菌、牛链球菌、变形链球菌、草绿色链球菌、肠球菌[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
万古霉素是一种大分子糖肽,分子量为1450 Da[2]。万古霉素是一种独特的糖肽,在结构上与任何目前可用的抗生素均无关。它还具有独特的作用方式,可抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段。万古霉素对多种革兰氏阳性菌有效,例如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、无乳链球菌、牛链球菌、变形链球菌、草绿色链球菌、肠球菌[3]。万古霉素可用于动物建模,构建动物肾损伤模型。万古霉素采用静脉给药,标准输注时间至少为1小时,以尽量减少输注相关不良反应。在肌酐清除率正常的受试者中,万古霉素的α分布期为30分钟至1小时,β消除半衰期为6-12小时。分布容积为 0.4-1 L/kg。万古霉素与蛋白质的结合率为 10% 至 50%。影响万古霉素整体活性的因素包括其组织分布、接种量和蛋白质结合效果 [2]。万古霉素治疗感染小鼠与临床、腹泻和组织病理学评分改善以及治疗期间的存活率提高有关 [4]。万古霉素是一种经典的肾损伤建模剂,可通过诱导动物氧化应激相关细胞凋亡来诱发疾病。大鼠和小鼠通常用作动物模型 [5][6]。万古霉素诱导剂量参考[5][6]: (1)模型动物:C57BL/6J雄性小鼠(6周)VIKI:400mg/kg/天,ip,7天 (2)模型动物:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(200-250g)VIKI:400mg/kg/天,ip,7天 复制肾损伤模型 [5] 致病机制 万古霉素通过诱导动物氧化应激相关细胞凋亡而致病。 具体建模方法 小鼠:C57BL/6·雄性·6周龄 给药:400mg/kg·ip·每日一次,共7周 建模成功指标 分子变化:诱导细胞凋亡,升高肾脏Cr、BUN、MDA、IL-1β、IL-6、TNF-α及NF-κB。
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参考文献 |
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分子式 |
C70H67D10CL2F6N9O28
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分子量 |
1687.36
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.5926 mL | 2.9632 mL | 5.9264 mL | |
5 mM | 0.1185 mL | 0.5926 mL | 1.1853 mL | |
10 mM | 0.0593 mL | 0.2963 mL | 0.5926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。