规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
COX-1 1.9 μM (IC50) COX-2 9.9 μM (IC50) VEGFR2 0.92 μM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
(±)-Aiphanol (7.5-30 μM; 6 小时) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 新生血管形成。它显著降低 HUVEC 中的 PGE2 和 VEGF 水平,这种作用在 COX2 沉默后消失。它在抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 管状结构形成方面比塞来昔布 (HY-14398) 更有效[2]。(±)-Aiphanol (7.5-30 μM; 6 小时) 显著抑制 CAM 中的微血管生长,其效果与贝伐单抗 (HY-P9906)[2] 相当。(±)-Aiphanol 抑制 VEGFR3/FLT4、VEGFR2/KDR 和 VEGFR1/FLT1 的活性,并对 PI3K-AKT 和 MAPK 通路中的某些激酶具有中度或弱的抑制作用[2]。 (±)-Aiphanol(30 μM;24 小时)抑制 HUVEC 增殖并诱导细胞凋亡[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
(±)-Aiphanol(30 mg/kg;口服;单剂量)显著抑制肿瘤生长,并显著降低 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤重量 [2]。
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细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型:HUVECs 浓度:30 μM 孵育时间:24 h 实验结果:未引起细胞周期分布明显变化,但显著增加细胞凋亡。P53 和 BAX 蛋白表达升高。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models:MC38 syngeneic mouse model[2]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: p.o.; single dose Experimental Results: Increased apoptosis in tumor tissues and reduced the phosphorylation levels of VEGFR2, AKT, and ERK. Significantly decreased the levels of vascular markers CD31 and factor VIII. Lowered the levels of PGE2 in plasma and VEGF in tumor tissues. Did not cause changes in body weight or the morphology of major organs. |
参考文献 | |
其他信息 |
Aiphanol is a lignan that is (2R)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-ylmethanol which is substituted by a 2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl group at position 6 and a 4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl group at position 3. It is a stilbenolignan isolated from the seeds of Aiphanes aculeata and exhibits potent inhibitory efficacy against cyclooxygenase-1 and -2 (COX-1 and COX-2). It has a role as an EC 1.14.99.1 (prostaglandin-endoperoxide synthase) inhibitor. It is a stilbenoid, a lignan, an aromatic ether and a benzodioxine.
Aiphanol has been reported in Aiphanes horrida with data available. |
分子式 |
C25H24O8
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分子量 |
452.45
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精确质量 |
452.147
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CAS号 |
578020-29-8
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PubChem CID |
10366595
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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LogP |
3.7
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tPSA |
118
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
8
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可旋转键数目(RBC) |
6
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重原子数目 |
33
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分子复杂度/Complexity |
620
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定义原子立体中心数目 |
2
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SMILES |
O1C2C=C(/C=C/C3C=C(C=C(C=3)O)O)C=CC=2O[C@H](CO)[C@H]1C1C=C(C(=C(C=1)OC)O)OC
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InChi Key |
KDMFHGGHQLUIRH-OOODPRFPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H24O8/c1-30-21-10-16(11-22(31-2)24(21)29)25-23(13-26)32-19-6-5-14(9-20(19)33-25)3-4-15-7-17(27)12-18(28)8-15/h3-12,23,25-29H,13H2,1-2H3/b4-3+/t23-,25-/m1/s1
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化学名 |
5-[(E)-2-[(2R,3R)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl]ethenyl]benzene-1,3-diol
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别名 |
Aiphanol
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2102 mL | 11.0509 mL | 22.1019 mL | |
5 mM | 0.4420 mL | 2.2102 mL | 4.4204 mL | |
10 mM | 0.2210 mL | 1.1051 mL | 2.2102 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。