规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
SSTR2/somatostatin receptor 2
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体外研究 (In Vitro) |
研究人员报道,在豚鼠离体右心房中,seglitide是一种有效的环六肽生长抑素激动剂,作为一种竞争性生长抑素受体拮抗剂,其对SS14、SS25和SS28的pA2值分别为6.50 +/- 0.40、6.24 +/- 0.08和6.09 +/- 0.06。Seglitide对碳醇或n6 -环己基腺苷的负性肌力作用几乎没有影响。我们的研究结果表明,豚鼠心房的受体-反应耦合特性使得该制剂中的seglitide具有较低的内在活性,并且特异性地作为生长抑素受体拮抗剂。[1]
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体内研究 (In Vivo) |
口服环肽生长抑素类似物MK-678的降压作用已在高血压糖尿病大鼠模型中得到证实。自发性高血压大鼠服用该药后,血压没有持续下降。低血压的机制似乎独立于对多种激素的影响,包括胰岛素、胰高血糖素、生长激素和肾素-血管紧张素系统的组成部分,包括肾素活性、血浆血管紧张素转换酶和醛固酮。[3]
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参考文献 |
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其他信息 |
Previous studies indicate that somatostatin regulates gonadotropin secretion. We investigated here whether somatostatin has direct effects on GnRH neurons in the adult male and female mice. Dual-labeling immunofluorescence experiments revealed the presence of somatostatin-immunoreactive fibers adjacent to GnRH neurons, and three-dimensional confocal reconstructions demonstrated apparent somatostatin fiber appositions with 50-60% of GnRH neurons located throughout the brain in both male and female mice. Perforated patch-clamp recordings from GnRH-green fluorescent protein neurons revealed that approximately 70% of GnRH neurons responded in a dose-dependent manner to 10-300 nm somatostatin with an acute membrane hyperpolarization and cessation of firing. This effect persisted in the presence of tetrodotoxin and amino acid receptor antagonists, indicating a direct postsynaptic site of action on the GnRH neuron. The identity of the somatostatin receptors underlying this action was assessed using GnRH neuron single-cell RT-PCR. Of the somatostatin receptor subtypes, the sstr2 transcript was the most prevalent and detected in both males and females. The expression of sstr2 by GnRH neurons was confirmed in the sstr2 knockout/LacZ knock-in mouse line. Electrophysiological studies demonstrated that the sstr2-selective agonist seglitide exerted acute hyperpolarizing actions on GnRH neurons identical to those of somatostatin. Together, these studies reveal somatostatin, acting through sstr2, to be one of the most potent inhibitors of electrical excitability of male and female GnRH neurons identified thus far.[2]
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分子式 |
C44H56N8O7
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分子量 |
808.96
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精确质量 |
808.427
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元素分析 |
C, 64.92; H, 6.87; N, 13.17; O, 15.04
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CAS号 |
81377-02-8
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相关CAS号 |
99248-33-6 (Seglitide acetate)
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PubChem CID |
5311430
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序列 |
cyclo[N-methyl-L-alanyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-phenylalanyl]; Cyclo({Ala(Me)}-Tyr-{d-Trp}-Lys-Val-Phe)
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短序列 |
cyclo[N(Me)Ala-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe]; Cyclo({Ala(Me)}-Y-{d-Trp}-KVF)
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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折射率 |
1.569
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LogP |
4.253
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tPSA |
227.85
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氢键供体(HBD)数目 |
8
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氢键受体(HBA)数目 |
8
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可旋转键数目(RBC) |
11
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重原子数目 |
59
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分子复杂度/Complexity |
1430
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定义原子立体中心数目 |
6
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SMILES |
C([C@@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC2C=CC=CC=2)C(=O)N(C)[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N1)C1=CNC2C=CC=CC1=2
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InChi Key |
NPJIOCBFOAHEDO-AVWFULIKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C44H56N8O7/c1-26(2)38-43(58)50-37(23-28-12-6-5-7-13-28)44(59)52(4)27(3)39(54)48-35(22-29-17-19-31(53)20-18-29)41(56)49-36(24-30-25-46-33-15-9-8-14-32(30)33)42(57)47-34(40(55)51-38)16-10-11-21-45/h5-9,12-15,17-20,25-27,34-38,46,53H,10-11,16,21-24,45H2,1-4H3,(H,47,57)(H,48,54)(H,49,56)(H,50,58)(H,51,55)/t27-,34-,35-,36+,37-,38-/m0/s1
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化学名 |
(3S,6S,9S,12R,15S,18S)-9-(4-aminobutyl)-3-benzyl-15-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,18-dimethyl-6-propan-2-yl-1,4,7,10,13,16-hexazacyclooctadecane-2,5,8,11,14,17-hexone
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别名 |
MK-678; Seglitide acetate [USAN]; UNII-URM20C99DG; URM20C99DG; MK-678; Seglitide (acetate); cyclo(MATTLVP); L-363586
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2362 mL | 6.1808 mL | 12.3616 mL | |
5 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4723 mL | |
10 mM | 0.1236 mL | 0.6181 mL | 1.2362 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。