规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
AlkB homologue 5 (ALKBH5) IC50: 2.97 μM[1]
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体外研究 (In Vitro) |
DDO-2728 (0-40 μM, 48 h) 以浓度梯度方式提高MOLM-13、HEK293 和MV4-11细胞中的m6A甲基化水平[1]。DDO-2728 (0.01-100 μM, 72 h) 可抑制MOLM-13和MV4-11细胞的增殖,IC50分别为0.45和1.2 μM,对HEK293和HUVEC的毒性相对较弱[1]。DDO-2728 (20 μM, 48 h) 可显著阻滞MOLM-13和MV4-11细胞于G1/M期的细胞周期[1]。DDO-2728 (5, 10 μM, 48 h) 以浓度依赖性方式诱导MV4-11和MOLM-13细胞凋亡[1]。 DDO-2728 (20 μM, 24 h) 缩短了 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中 TACC3 mRNA 的半衰期 [1]。DDO-2728 (0-10 μM, 48 h) 显著降低了 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中 TACC3 和 c-Myc 的丰度(mRNA 和蛋白质水平)[1]。1.19 大鼠和人血浆及肝微粒体的代谢稳定性 [1]
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体内研究 (In Vivo) |
DDO-2728 (10-40 mg/kg,腹腔注射,每天一次,连续14天) 可以有效抑制裸鼠MV4-11异种移植瘤的生长[1]。 1.19 DDO-2728在大鼠体内的药代动力学参数[1] 参数 大鼠 (iv, 2mg/kg) 大鼠 (ip, 10mg/kg) T1/2 (min) 36.7 ± 3.2 148.3 ± 4.6 Cmax (ng/mL) 13388.3 ± 784.5 2337.5 ± 295.7 Tmax (min) 30 AUC0-∞ (min·μg/mL) 404.3 ± 58.6 349.1 ± 26.1 Vz_F_obs (mL/kg) 263.6 ± 17.5 6177.6 ± 650.2 Cl_F_obs (mL/min/kg) 5.0 ± 0.5 28.8 ± 2.2 MRT (min) 77.8 ± 15.5 168.2 ± 1.2 胜率(%) 17.3
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细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型:MOLM-13、MV4-11、HEK293、HUVEC 测试浓度:0.01-100 μM 孵育时间:72 小时 实验结果:抑制 MOLM-13 和 MV4-11 细胞增殖,IC50 分别为 0.45 和 1.2 μM,在 1 μM 以下的 HEK293 和 HUVEC 中未显示可见细胞毒性。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型:MOLM-13、MV4-11 测试浓度:0、5、10 μM 孵育时间:48 小时 实验结果:浓度依赖性地诱导MV4-11和MOLM-13细胞凋亡,MV4-11的凋亡率从7.17%增加到55.4%,MOLM-13的凋亡率从6.49%增加到31.5%。 细胞周期分析[1] 细胞类型:MOLM-13,MV4-11 测试浓度:20 μM 孵育时间:48小时 实验结果:由于不存在G2/M期细胞,MOLM-13和MV4-11细胞的细胞周期停滞在G1/M期。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: MV4−11 xenograft nude mice [1]
Doses: 10, 20, and 40 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneal injection (i.p.) daily for 14 d Experimental Results: Inhibited tumor growth significantly even at a concentration of 10 mg/kg. No significant change in the weight of the mice and the main organs during the treatment, the organ weight of test group mice was the same as vehicle group, no obvious injury damage was observed in the HE staining images of organ tissues. |
参考文献 |
CAS号 |
3029515-97-4
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外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~216.09 mM; with sonication)
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。