| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
IC50: 8.7 μM (LasB)[1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LasB-IN-1 (5-10 μM, 10 h) 剂量依赖性地抑制 LasB 的表达 (IC50 = 8.7 μM)、弹性蛋白酶的生物合成 (IC50 = 7.3 μM) 和铜绿假单胞菌 PAO1 菌株中的生物合成。成膜 (IC50 = 7.4 μM) [1]。LasB-IN-1 (1.25-20 μM, 24 h) 对 RAW264.7 细胞和 Vero 细胞没有细胞毒性作用。LasB-IN-1 (50-100 μM, 24 h) 表现出轻微的细胞毒性。LasB-IN-1 (0.625-10 μM, 4 h) 对小鼠和人类红细胞的溶血作用可忽略不计 [1]。 LasB-IN-1(10 μM, 4、6 h)能有效抑制斑马鱼幼虫巨噬细胞向损伤部位迁移[1]。LasB-IN-1(0.625-10 μM, 27 h)抑制LPS(1 μg/mL, 24 h)处理的RAW264.7细胞中IL-1β、TNF-α、IL-6的产生。LasB-IN-1(1.25-10 μM, 27 h)还能抑制COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α、IL-6的mRNA表达[1]。LasB-IN-1(1.25-10 μM, 27 h)显著抑制LPS(1 μg/mL, 24 h)处理的RAW264.7细胞中NF-κB p65、i-κB α、JNK、ERK的磷酸化。且具有浓度依赖性[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
LasB-IN-1(1、2mg/kg，灌胃，4h)能抑制小鼠肺组织中性粒细胞浸润[1]。LasB-IN-1(1、2mg/kg，灌胃，4h)能显著下调小鼠IL-1β、TNF-α和IL-6的表达水平，降低COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α和IL-6的mRNA表达[1]。LasB-IN-1(2、4mg/kg，灌胃，每天1次，连续7天)未见明显不良反应[1]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：RAW264.7细胞和Vero细胞 测试浓度：1.25、2.5、5、10、20、50、100 μM 孵育时间：24小时 实验结果：在低于20 μM的浓度下未显示出细胞毒作用，在50 μM的浓度下观察到轻微的细胞毒作用，表明在有效对抗毒力和生物膜形成的浓度下无细胞毒性。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: eight-week-old BALB/c wild-type mice (male, 18–22 g ), established a ALI model by using LPS (P. aeruginosa)[1]
Doses: 1 and 2 mg/kg Route of Administration: intragastric (i.g.), after treatment for 4 h, intraperitoneal injection of LPS (20 mg/kg), sacrificed by cervical dislocation after a 6 h treatment Experimental Results: Reduced myeloperoxidase (MPO) activity in mice compared with that in LPS-only mice, indicating the inhibition of neutrophil infiltration in mouse lung tissues. Exhibited significantly downregulated expression levels of IL-1β, TNF-α, and IL-6, with a concentration-dependent response while significantly reduced mRNA expression of COX-2, iNOS, IL-1β, TNF-α, and IL-6 in mice compared with LPS-only mice. Animal/Disease Models: eight-week-old BALB/c wild-type mice (male, 18–22 g )[1] Doses: 2 and 4 mg/kg Route of Administration: intragastric (i.g.) for 7 days Experimental Results: Exhibited no adverse effects such as vomiting or diarrhea, had a negligible impact on the body weight of mice, did not induce any significant damage or histopathological alterations in vital organs. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H22F3NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
365.39
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7368 mL | 13.6840 mL | 27.3680 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7368 mL | 5.4736 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7368 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
Ticarcillin monosodium
G0775
Meropenem-d6-1 (SM 7338-d6-1)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号