| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Axl 3.23 nM (IC50) Mer Tyro3
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| 体外研究 (In Vitro) |
Axl-IN-17 浓度为 1 μM 时可抑制多种激酶，如 TYRO3、MER、MET 和 RON [1]。Axl-IN-17 在 BaF3/TEL-AXL 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 值 <1 nM[1]。Axl-IN-17（1 nM，2 小时）可抑制 AXL 磷酸化及其下游信号通路 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Axl-IN-17（口服，3mg/kg，每日一次）具有良好的药代动力学特性，半衰期为10.09小时，AUC值为59815ng·h/mL[1]。Axl-IN-17（口服，25、50、100mg/kg，每日一次，连续七天）在AXL驱动的肿瘤异种移植小鼠中表现出抗肿瘤作用[1]。AXL-IN-17在雄性Sprague-Dawley小鼠中的药代动力学分析[1] 途径 剂量（mg/kg） AUC0→∞（ng·h/mL） T1/2（h） Tmax（h） Cmax（ng/mL） MRT0→∞（h） 口服 3mg/kg 59815 10.09 2 2906 16.5
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型：BaF3/TEL-AXL 测试浓度：1 nM 孵育时间：72 小时 实验结果：抑制 BaF3/TEL-AXL 细胞的增殖活性。 Western Blot 分析[1] 细胞类型：BaF3/TEL-AXL 测试浓度：1 nM 孵育时间：2 小时 实验结果：抑制 AXL 的磷酸化及其下游信号传导 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Sprague-Dawley rats /pharmacokinetic[1]
Doses: 3 mg/kg (p.o.), once daily Route of Administration: Oral gavage Experimental Results: Revealed a T1/2 value of 10.09 h and an AUC value of 59815 ng•h/mL. Animal/Disease Models: BaF3/TEL-AXL xenograft mice[1] Doses: 25, 50 or 100 mg/kg, once daily for 7 days Route of Administration: Oral gavage Experimental Results: Induced tumor regression. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C32H27F2N7O
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|---|---|
| 分子量 |
563.60
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7743 mL | 8.8715 mL | 17.7431 mL | |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7743 mL | 3.5486 mL | |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8872 mL | 1.7743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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