| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR; c-Met
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| 体外研究 (In Vitro) |
NCTD诱导两种细胞系的细胞周期停滞在G2/M期。观察到早期和晚期细胞凋亡。进一步的研究表明，NCTD不仅抑制了结肠癌癌症细胞中总EGFR和磷酸化EGFR的表达，而且抑制了总c-Met和磷酸化c-Met的表达。此外，通过与蛋白酶体抑制剂MG132共同处理，EGFR的表达可以大部分恢复。此外，根据药物治疗后表达蛋白的免疫印迹分析，NCTD-诱导的细胞死亡与抗癌药物吉非替尼（EGFR的酪氨酸激酶抑制剂）相当[1]
NCTD剂量和时间依赖性地显著抑制HMC增殖（p＜0.05）。NCTD治疗后细胞凋亡呈剂量和时间依赖性增加。细胞周期分析显示，G2期的细胞数量显著增加，而S期的细胞比例下降，尤其是在5μg/ml NCTD处理后24小时[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了帮助治疗癌症患者，NCTD 可能是替代吉非替尼的实用且负担得起的候选药物[1]。在裸鼠中，NCTD 通过引起细胞凋亡和中断体内细胞周期来阻止人胆囊癌异种移植肿瘤的生长[2]。
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| 酶活实验 |
蛋白质印迹分析[1]
在用不同浓度的NCTD或NCTD加MG132处理之前，将HCT116和HT29细胞在10cm培养皿中培养24小时。再孵育72小时后，用细胞刮刀将细胞收集到1.5mL管中，并在含有蛋白酶抑制剂的全细胞裂解缓冲液中放置30分钟。通过BCA蛋白质测定试剂盒对蛋白质进行定量。将来自不同样品（50μg）的等量蛋白质通过电泳在8%或12%的SDS聚丙烯酰胺凝胶上溶解，然后转移到硝化纤维膜上。将膜在室温下放入封闭缓冲液中2小时，然后加入适当的一级抗体。在加入相应的二级抗体之前，将膜在一级抗体存在下于4°C孵育过夜。然后使用Western Lightning对膜进行可视化。 |
| 细胞实验 |
以人癌症细胞系HCT116和HT29为模型系统，研究NCTD的抗癌分子机制。用流式细胞仪检测细胞周期阻滞和早期/晚期凋亡。Western印迹分析用于测量EGFR、磷酸化EGFR、c-Met、磷酸化c-Met和其他相关蛋白的量[1]
将HMC细胞分为正常对照组和不同浓度的NCTD组（2.5、5、10、20或40μg/mL）。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四氮唑（MTT）法测定细胞增殖，通过膜联蛋白V/碘化丙啶（PI）法检测细胞凋亡，并通过Hoechust 33258染色进行形态学分析。最后用流式细胞仪分析细胞周期 [3]。 |
| 动物实验 |
Subcutaneous GBC-SD cells were used to create the tumor xenograft model of human gallbladder carcinoma in nude mice in vivo. The 5-FU, NCTD, control, and NCTD+5-FU groups of experimental mice were randomly assigned to receive various treatments. The size, growth curve, and inhibitory rate of the tumor were assessed. Light/electron microscopy and flow cytometry were used to evaluate the xenografted tumors' morphological changes, apoptosis, and cell cycle. RT-PCR and the streptavidin-biotin complex (SABC) method were used to determine the expression of the proteins related to apoptosis, Bcl-2, Bax, and survivin, as well as the cell cycle-related proteins cyclin-D1 and p27[2].
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| 参考文献 |
[1]. Norcantharidin Inhibits cell growth by suppressing the expression and phosphorylation of both EGFR and c-Met in human colon cancer cells[J]. BMC Cancer, 2017, 17(1):55.
[2]. Norcantharidin Inhibits Growth of Human Gallbladder Carcinoma Xenografted Tumors in Nude Mice by Inducing Apoptosis and Blocking the Cell Cycle in vivo[J]. Hepatobiliary & Pancreatic Diseases International, 2010, 9(4):414-422. [3]. Effect of norcantharidin on the proliferation, apoptosis, and cell cycle of human mesangial cells. Ren Fail. 2017 Nov;39(1):458-464 |
| 其他信息 |
NORCANTHARIDIN is a furofuran.
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| 分子式 |
C8H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
168.15
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| 精确质量 |
168.042
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| 元素分析 |
C, 57.14; H, 4.80; O, 38.06
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| CAS号 |
29745-04-8
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| 相关CAS号 |
129-67-9 (disodium); 17439-94-0 (diammonium); 29745-04-8
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| PubChem CID |
93004
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
362.5±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114-116ºC
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| 闪点 |
167.0±26.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
-0.85
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
246
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C1([H])C(=O)OC(C12[H])=O
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| InChi Key |
JAABVEXCGCXWRR-FBXFSONDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O4/c9-7-5-3-1-2-4(11-3)6(5)8(10)12-7/h3-6H,1-2H2/t3-,4+,5-,6+
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| 化学名 |
(1R,2S,6R,7S)-4,10-dioxatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione
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| 别名 |
Endothall anhydride;Norcantharidin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~33 mg/mL (~196.25 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9471 mL | 29.7354 mL | 59.4707 mL | |
| 5 mM | 1.1894 mL | 5.9471 mL | 11.8941 mL | |
| 10 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BMS-599626 dihydrochloride
MTX-241F
EGFR mutant-IN-1
EGFR/HER2/DHFR-IN-2
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