规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
IC50: 0.02 μM (Src), 0.15 μM (EGFR), 1.0 μM (KDR), 0.31 μM (v-Abl), 0.29 μM (Lck)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
CGP77675 水合物对聚 Glu-Tyr 的 IC50 为 5.5 nM,对最佳 Src 底物 (OSS) 肽的 IC50 为 16.7 nM,以剂量依赖性方式抑制两者的磷酸化。使用鸡 Src (20 nM)[1] 获得了类似的结果,如这些 IC50 值所示。 CGP77675 水合物的半衰期为 0.8 微米,可防止大鼠胎儿长骨培养物中甲状旁腺激素引起的骨吸收[1]。在 IC8.1 细胞中,Src 底物 Fak 和桩蛋白对 CGP77675 水合物(0.04-10 μM;2 小时)的敏感性明显低于 Src(IC50 值 0.2、0.5 和 5.7 μM)。
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体内研究 (In Vivo) |
CGP77675 水合物(皮下注射,每日两次,剂量为 1、5 和 25 mg/kg)可预防小鼠 IL-1β 诱导的高钙血症[1]。在年轻的 ovx 大鼠中,CGP77675 水合物(10 和 50 mg/kg;口服;每天两次,持续 6 周)可恢复骨微结构特征并在很大程度上防止骨质流失[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: MC3T3-E1 细胞 测试浓度: 0.2、1 和 5 μM 孵育持续时间: 3 天 实验结果: 长达 3 天的治疗不会影响细胞活力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: Src 过表达 IC8.1 细胞 测试浓度: 0.04、0.2、1 、5 和 10 μM 孵育时间:2 小时 实验结果:剂量依赖性抑制 Fak 和桩蛋白的磷酸化,但不抑制 Src 。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male mice (Tif:MAGf; Novartis Animal Farm) of 25-30 g body[1]
Doses: 1, 5, and 25 mg/kg Route of Administration: Injected sc; twice a day Experimental Results: Prevented IL-1β-induced hypercalcemia in mice without affecting serum amyloid protein levels. Animal/Disease Models: Eightweeks old (175-209 g) female rats of the Sprague- Dawley-derived strain Tif:RAlf[1] Doses: 10 and 50 mg/kg Route of Administration: Administered po (oral gavage) twice a day for 6 weeks Experimental Results: Partly prevented bone loss. |
参考文献 |
分子式 |
C26H29N5O2.XH2O
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相关CAS号 |
CGP77675;234772-64-6
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。