| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 3a 或 FXR 激动剂 3 在 5 μM 浓度下表现出抗纤维化作用，持续 24 小时，LX-2 细胞中多种纤维化生物标志物水平呈剂量依赖性下降就证明了这一点 [1]。在 LX2 细胞上，FXR 激动剂 3 的细胞毒性浓度 (CC50) 为 70.36 μM [1]。种属 T1/2(h) CLInt(mic)(μg/min/mg) CLInt(肝脏)(μg/min/mg) 剩余比例(%)(T=60 min) 人 53.3 26.0 23.4 44.1 大鼠 7.4 187.8 338.0 0.4小鼠 7.4 187.9 744.1 39.0 FXR 激动剂 3 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中的代谢稳定性 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
化合物 3a 或 FXR 激动剂 3（200 mg/kg；口服；每日一次，持续 4 周）可显着降低高脂肪、胆碱缺乏、l-氨基酸缺乏 NASH 动物模型的纤维化程度 [1 ]。 FXR 激动剂 3（口服；200 mg/kg；每天服用一次，持续四个星期）也在纤维化大鼠模型中表现出抗纤维化和保肝特性 [1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： LX-2 细胞 测试浓度：0、2.5、5、7.5 和 10 μM 孵化持续时间：24小时；使用或不使用 2 ng/mL TGF-β1 再持续 24 小时 实验结果：以剂量依赖性方式减少 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 蛋白表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 N mice fed CDAHFD diet for 16 weeks[1]
Doses: 200 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily for 4 weeks after CDAHFD-induced Experimental Results: diminished expression of IL-1β and IL-6 in livers , indicating the liver-protective effect of 3a in CDAHFD mice may partially through inhibiting inflammasome activation. Lowered the serum levels of biochemical markers of ALT, AST, ALP, LDH, LDL and TBiL Dramatically, while raised HDL and GLU levels. Animal/Disease Models: C57BL/6 N mice inuced with BDL[1] Doses: 200 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily for 4 weeks after induced Experimental Results: Protected liver from accumulated bile acid-induced injury. Increased the expression of FXR and diminished the expression of NTCP in BDL rats. |
| 参考文献 |
[1]. Zhang N, et al. Discovery and development of palmatine analogues as anti-NASH agents by activating farnesoid X receptor (FXR). Eur J Med Chem. 2023 Jan 5;245(Pt 1):114886.
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| 分子式 |
C28H28BRNO4
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|---|---|
| 分子量 |
522.43
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9141 mL | 9.5707 mL | 19.1413 mL | |
| 5 mM | 0.3828 mL | 1.9141 mL | 3.8283 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9571 mL | 1.9141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BAR-2227
FXR/CES2 modulator 1
Cilofexor tromethamine
Lecufexor
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