| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 95 nM (P. falciparum DHODH), 52 nM (P. vivax DHODH)[1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DSM705 盐酸盐对恶性疟原虫 DHODH (PfDHODH，IC50=95 nM)、间日疟原虫 DHODH (PvDHODH，IC50=52 nM) 和 Pf3D7 细胞 (EC50=12 nM) 表现出抑制活性，但对人类酶没有抑制作用[1 ]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在剂量为 50 mg/kg 时，DSM705（3-200 mg/kg；每天口服两次，持续 6 天）盐酸盐可提供最高的寄生虫杀灭率，并在第 7-8 天完全抑制寄生虫血症[1]。在瑞士近交系小鼠中，DSM705（2.6 和 24 mg/kg；单次口服）盐酸盐显示出高口服生物利用度（74%、70%）、表观 t1/2（3.4、4.5 小时）和 Cmax（2.6、20 μM） [1]。用 DSM705（2.3 mg/kg；一剂 IV）盐酸盐处理的小鼠显示出血浆清除率（CL=2.8 mL/min/kg）和 Vss（1.3 L/kg）[1]。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: SCID (severe combined immunodeficient) mouse were inoculated with parasites[1]
Doses: 3, 10, 20, 50, 100, 200 mg/kg Route of Administration: Po twice a day for 6 days Experimental Results: Killed parasite in a dose dependent manner and fully suppressed parasitemia by days 7-8. Animal/Disease Models: Swiss Outbred Mice[ 1] Doses: 2.6 and 24 mg/kg for po; 2.3 mg/kg for iv (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: A single po and iv Experimental Results: Po: F=74/70%, t1/2=3.4/4.5 h, Cmax=2.6/20 μM. Iv: CL=2.8 mL/min/kg, Vss=1.3 L/kg. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H20CLF3N6O
|
|---|---|
| 分子量 |
440.85
|
| CAS号 |
2989908-08-7
|
| 相关CAS号 |
DSM705;2653225-38-6
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~226.83 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2683 mL | 11.3417 mL | 22.6835 mL | |
| 5 mM | 0.4537 mL | 2.2683 mL | 4.5367 mL | |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1342 mL | 2.2683 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ipflufenoquin
HDAC6-IN-27
Antimalarial agent 34
DNDI-6174
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号