| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 27.8 nM (STAT3 luciferase activity)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 MKN45、AGS 和 MGC803 细胞中，HP590（0–40 μM；72 小时）具有抗增殖特性[1]。 HP590 抑制 GC 细胞 STAT3 Tyr705 和 Ser727 的磷酸化（0–40 nM；0–24 小时）； GC 细胞 STAT3 下游基因（c-Myc 和 cyclin D1）的产生被阻断； MKN45细胞IL-6介导的STAT3核转位减少[1]。 HP590 (5–20 nM; 48 h) 可诱导胃癌细胞凋亡[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HP590（口服；25 和 50 mg/kg；每天一次；5 周）通过阻断 STAT3 激活有效防止 GC 生长，因此 GC 异种移植模型表现出更好的耐受性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： MKN45、AGS 和 MGC803 细胞 测试浓度： 0-40 μM 孵育持续时间： 72 小时 实验结果： 抑制 MKN45、AGS 和 MGC803 细胞，IC50 分别为 9.3、13.5 和 8.7 nM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MKN45 和 AGS 细胞 测试浓度： 5、10 和 20 nM 孵育持续时间：48小时 实验结果：以剂量依赖性方式诱导MKN45和AGS细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 胃癌细胞 测试浓度： 0-40 nM 孵育时间：0-24 小时 实验结果：在 40 nM 浓度下完全抑制 GC 细胞中的 STAT3 p-Tyr705 和 p-Ser727。以浓度依赖性和时间依赖性方式阻断 STAT3 下游基因（包括 c-Myc 和 cyclin D1）的表达。证明 STAT3 p-Tyr705 在 GC 细胞系中被 IL-6 刺激，但被 40 nM 的 HP590 完全抑制。 RT-PCR[1] 细胞类型： MKN45 和 AGS 细胞 测试浓度： 10、20 和 40 nM 孵育持续时间：48小时 实验结果：抑制STAT3下游基因（c-Myc和 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/c-nude mice injected with GC cells[1]
Doses: 25 and 50 mg/kg Route of Administration: Oral administration; 25 and 50 mg/kg; one time/day; 5 weeks Experimental Results: Inhibited MKN45 tumor growth in a concentration-dependent manner. Inhibited STAT3 phosphorylation at Tyr705 and Ser727 and decreased the expression of the downstream genes. Inhibited the expression of Ki67 (a proliferation marker). demonstrated no weight loss during HP590 treatment, and no apparent damage in the major organs of mice. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C29H24F6N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
590.52
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| CAS号 |
2971855-37-3
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~5 mg/mL (~8.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.5 mg/mL (0.85 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6934 mL | 8.4671 mL | 16.9342 mL | |
| 5 mM | 0.3387 mL | 1.6934 mL | 3.3868 mL | |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8467 mL | 1.6934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ROCK2-IN-7
Eflepedocokin alfa
YM-341619 (AS1617612)
STAT3-IN-23
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