Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate))

目录号: V76678 纯度: ≥98%
Orexin A (Hypocretin-1)(人、大鼠、小鼠)醋酸盐是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽(穿过 BBB(血脑屏障))。
Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)) 产品类别: OX Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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  • Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA))
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产品描述
Orexin A (Hypocretin-1)(人、大鼠、小鼠)醋酸盐是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽(穿过 BBB(血脑屏障))。 Orexin A(人、大鼠、小鼠)乙酸盐也是一种 OX1R 激动剂,可以以时间和剂量依赖性方式诱导 SH-SY5Y 细胞中 BDNF 和 TH 蛋白的表达。 Orexin A(人、大鼠、小鼠)醋酸盐可用于食欲调节、神经退行性疾病和伤害性信息传递调节的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 SH-SY5Y 人多巴胺能神经母细胞瘤细胞中,食欲素 A(人、大鼠、小鼠)醋酸盐(0.1、1、10、100 nM;24 小时)以剂量依赖性方式刺激 BDNF 的表达[1]。时间依赖性地,orexin A(人、大鼠、小鼠)醋酸盐(1 nM;1、3、6、12、24 小时)会提高 SH-SY5Y 细胞中 TH、PI3K 和 BDNF 的表达[1]。
体内研究 (In Vivo)
Orexin A(人、大鼠、小鼠)醋酸盐(300 ng/小鼠;静脉注射;每天一次,持续 8 天)使纹状体多巴胺能纤维正常化,抑制纹状体中多巴胺及其代谢物的消耗,并减轻多巴胺能神经元和黑质中酪氨酸羟化酶(TH)表达的减少[1]。在 PPQ 诱导的小鼠腹部收缩范例和角叉菜胶诱导的热痛觉过敏模型中,醋酸食欲素 A(人、大鼠、小鼠)(10、30 mg/kg;静脉注射;单次)均具有镇痛特性 [2]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: SH-SY5Y 细胞
测试浓度: 0.1、1、10、100 nM
孵育时间:24小时
实验结果:以剂量依赖性方式增加PI3K和TH的表达。 1 和 10 nM 剂量可显着诱导 BDNF 表达。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: SH-SY5Y 细胞
测试浓度: 1 nM
孵育时间:1、3、6、12、24 h
实验结果:3 h后PI3K表达量迅速增加72.6%,维持在较高水平接下来的24小时内的水平。 BDNF蛋白水平升高,升高率为44.8%,TH蛋白水平在12 h时急剧升高48.5%。
动物实验
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (10weeks old; 22-26 g; MPTP-Induced Mouse Model of PD)[1].
Doses: 300 ng/ mouse
Route of Administration: Intracerebroventricular injection; single daily for 8 days
Experimental Results: Reversed MPTP-induced motor impairments via OX1R and increased the protein expression of BDNF in nigral dopaminergic neurons. Improved MPTP-induced impairments in spatial Learning and memory and protected dopaminergic neurons against MPTP- induced neurotoxicity. Attenuated the reduction of dopaminergic neurons in the substantia nigra and restored the reduction of dopaminergic fibers in the striatum.

Animal/Disease Models: Female ICR mice (17-28 g; carrageenan-induced thermal hyperalgesia model)[2].
Doses: 10 , 30 mg/kg
Route of Administration: intravenous (iv) injection; single; 5 min pre-test
Experimental Results: Increased paw withdrawal latency to the thermal stimulus back to baseline levels.

Animal/Disease Models: Male ICR mice (17-20 g; phenyl-p-quinone ( PPQ)-induced mouse abdominal constriction model)[2].
Doses: 3, 10, 30 mg/kg A
参考文献

[1]. Orexin-A Exerts Neuroprotective Effects via OX1R in Parkinson's Disease. Front Neurosci. 2018 Nov 15;12:835.

[2]. Orexin-A, an hypothalamic peptide with analgesic properties. Pain. 2001 May;92(1-2):81-90.

[3]. Orexins and appetite regulation. Neuropeptides. 2002 Oct;36(5):303-25.

[4]. Expression of orexin receptors in the pituitary. Vitam Horm. 2012;89:61-73.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C152H243N47O44S4.XC2H4O2
相关CAS号
Orexin A (human, rat, mouse);205640-90-0;Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :≥ 50 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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