规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
EC90: 0.3 μM (Huh7-Luc cell)[1]. EC50: 82 nM (HCV)[2]
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体外研究 (In Vitro) |
在 Huh7-Luc 细胞中,TMC647055(胆碱盐)表现出抗病毒活性,EC90 值为 0.3 μM[1]。在细胞 HCV 测试中,TMC647055 胆碱盐表现出很强的联合作用,EC50 值为 82 nM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
TMC647055 化合物 18a(胆碱盐)单次口服剂量 10 mg/kg 表现出令人满意的药代动力学特征,表现出良好的口服生物利用度和全身暴露、中等血浆清除率和适度的分布体积[2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Rats[2]
Doses: 2 mg/kg; 10mg/kg Route of Administration: 2 mg/kg, iv.; 10mg/kg, po.; singel Experimental Results: No . Cl (L/h/kg) Cmax (ng/mL) [Liver] (ng/mL) L/PF (%) TMC647055 (compound 18a) 3.2 440 7800 46 >66 |
参考文献 |
[1]. Devogelaere B, et al. TMC647055, a potent nonnucleoside hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitor with cross-genotypic coverage. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Sep;56(9):4676-4684.
[2]. Sandrine Vendeville, et al. Finger loop inhibitors of the HCV NS5b polymerase. Part II. Optimization of tetracyclic indole-based macrocycle leading to the discovery of TMC647055. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 1;22(13):4437-43. |
分子式 |
C37H53N5O8S
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分子量 |
727.91
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相关CAS号 |
TMC647055;1204416-97-6
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外观&性状 |
Typically exists as solids (or liquids in special cases) at room temperature
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO :~62.5 mg/mL (~85.86 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3738 mL | 6.8690 mL | 13.7380 mL | |
5 mM | 0.2748 mL | 1.3738 mL | 2.7476 mL | |
10 mM | 0.1374 mL | 0.6869 mL | 1.3738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。