| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 1 μM 双羟萘酸作为激动剂时，ERK1/2 磷酸化的 CID 2745687 (CID2745687) Ki 为 18 nM[1]。在 β-arrestin-2 相互作用实验中，CID 2745687 (CID-2745687) 是一种仅限于人 GPR35 的强拮抗剂 [2]。在激动剂浓度为 20 μM Zaprinast 和基于 BRET 的 GPR35-β-arrestin-2 相互作用测试中，CID 2745687 对人 GPR35 表现出中等效力和浓度依赖性，pIC50 为 6.70±0.09[2]。 CID 2745687 (pIC50=6.27±0.08) 完全抵消色甘酸二钠的激动作用 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
一种特殊的 GPR35 拮抗剂 CID 2745687（CID2745687；1 mg/kg；过去 4 周每天口服）可抵消洛度沙胺的抗纤维化作用[3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Sixweeks old male C57BL/6 mice[3]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: Oral administration, every day for 4 weeks Experimental Results: Inhibited Lodoxamide-mediated protective effects. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-[[[(tert-butylamino)-sulfanylidenemethyl]hydrazinylidene]methyl]-1-(2,4-difluorophenyl)-4-pyrazolecarboxylic acid methyl ester is a ring assembly and a member of pyrazoles.
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| 分子式 |
C17H19F2N5O2S
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|---|---|
| 分子量 |
395.43
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| 精确质量 |
395.122
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| CAS号 |
264233-05-8
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| PubChem CID |
9581011
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
493.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
3.05
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| tPSA |
119.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
572
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)NC(=S)N/N=C/C1=C(C=NN1C2=C(C=C(C=C2)F)F)C(=O)OC
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| InChi Key |
CYNLZIBKERMMOA-AWQFTUOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19F2N5O2S/c1-17(2,3)22-16(27)23-20-9-14-11(15(25)26-4)8-21-24(14)13-6-5-10(18)7-12(13)19/h5-9H,1-4H3,(H2,22,23,27)/b20-9+
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| 化学名 |
methyl 5-[(E)-(tert-butylcarbamothioylhydrazinylidene)methyl]-1-(2,4-difluorophenyl)pyrazole-4-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (316.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Gpr35 modulator 3
Gpr35 modulator 1
GPR35 activator-1
Gpr35 modulator 2
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