规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IC50: 8.6 nM (Gαi1) and 166 nM (β-arrestin-2)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
放射性配体 apelin-13 [Glp65、Ki 为 0.93 nM > 的 Nle75、酪氨酸 77][125I][1] 与 Elabela (19-32)(类似物 3)结合。当 HA-hAPJ 受体在 HEK293 细胞中瞬时表达时,Elabela (19-32) 表现出 36 nM 的 EC50。 Apelin-13 和 ELA 在启动受体内化方面比 Elabela (19-32) 稍微更有效 [1]。 Elabela (19-32)(0.001 至 0.3 nM)的 EC50 为 1.5 pM,可改变灌注 Langendorff 的离体大鼠心脏的左心室发展压 (LVDP) [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
大鼠血浆快速代谢 Elabela (19-32)(类似物 3)(t1/2<2 分钟)[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C75H119N25O17S2
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分子量 |
1707.03467202187
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精确质量 |
1705.865
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CAS号 |
1886973-05-2
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相关CAS号 |
Elabela(19-32) TFA
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PubChem CID |
127043902
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
-3.6
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tPSA |
687
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氢键供体(HBD)数目 |
21
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氢键受体(HBA)数目 |
23
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可旋转键数目(RBC) |
48
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重原子数目 |
119
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分子复杂度/Complexity |
3580
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定义原子立体中心数目 |
14
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SMILES |
S(C)CC[C@@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CCC/N=C(\N)/N)C(N[C@@H](C(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(N1CCC[C@H]1C(=O)O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC1=CN=CN1)=O)CC(C)C)=O)=O)NC([C@H](CS)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@@H]1CCC(N1)=O)=O)=O)=O)=O
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InChi Key |
LKYSPGTYQNANFL-GYVBEWGNSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C75H119N25O17S2/c1-40(2)33-49(93-67(111)54-20-12-29-98(54)69(113)48(25-32-119-5)91-66(110)53(38-118)96-60(104)45(18-10-27-84-74(78)79)88-59(103)44(17-9-26-83-73(76)77)89-61(105)47-23-24-57(102)87-47)63(107)92-50(35-43-36-82-39-86-43)64(108)95-52(37-101)65(109)90-46(19-11-28-85-75(80)81)62(106)97-58(41(3)4)71(115)99-30-13-21-55(99)68(112)94-51(34-42-15-7-6-8-16-42)70(114)100-31-14-22-56(100)72(116)117/h6-8,15-16,36,39-41,44-56,58,101,118H,9-14,17-35,37-38H2,1-5H3,(H,82,86)(H,87,102)(H,88,103)(H,89,105)(H,90,109)(H,91,110)(H,92,107)(H,93,111)(H,94,112)(H,95,108)(H,96,104)(H,97,106)(H,116,117)(H4,76,77,83)(H4,78,79,84)(H4,80,81,85)/t44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,58-/m0/s1
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化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (58.58 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.5858 mL | 2.9290 mL | 5.8581 mL | |
5 mM | 0.1172 mL | 0.5858 mL | 1.1716 mL | |
10 mM | 0.0586 mL | 0.2929 mL | 0.5858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。