| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IDH1R132H/isocitrate dehydrogenase 1 mutant
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ivosidenib (AG-120)（0-13 μM；48 小时）以相当的效力和 IC50 值抑制许多 IDH1-R132 突变体：IDH1-R132H (IC50=12 nM)； IDH1-R132C (IC50=13 nM)； IDH1-R132G (IC50=8 nM)； IDH1-R132L (IC50=13 nM)；和 IDH1-R132S (IC50=12 nM) [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
治疗后 12 小时，AG-120（灌胃给药；50 mg/kg 和 150 mg/kg）产生最大抑制（50 mg/kg 和 150 mg/kg 剂量分别为 92.0% 和 95.2%）并迅速减少肿瘤2-HG 浓度 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C28H22CLF3N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
582.96
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| 精确质量 |
582.139
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| 元素分析 |
C, 57.69; H, 3.80; Cl, 6.08; F, 9.78; N, 14.42; O, 8.23
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| CAS号 |
2070009-31-1
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| 相关CAS号 |
Ivosidenib;1448347-49-6;IDH1 Inhibitor 8;1448346-63-1
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| PubChem CID |
121230976
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
854.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
470.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
0.38
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| tPSA |
119.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
N1(C2=NC=CC(C#N)=C2)C(=O)CC[C@H]1C(N([C@H](C1=CC=CC=C1Cl)C(NC1CC(F)(F)C1)=O)C1=CC(F)=CN=C1)=O
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| InChi Key |
WIJZXSAJMHAVGX-WIOPSUGQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H22ClF3N6O3/c29-21-4-2-1-3-20(21)25(26(40)36-18-11-28(31,32)12-18)37(19-10-17(30)14-34-15-19)27(41)22-5-6-24(39)38(22)23-9-16(13-33)7-8-35-23/h1-4,7-10,14-15,18,22,25H,5-6,11-12H2,(H,36,40)/t22-,25+/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-N-((R)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 3.33 mg/mL (5.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 3.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7154 mL | 8.5769 mL | 17.1538 mL | |
| 5 mM | 0.3431 mL | 1.7154 mL | 3.4308 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8577 mL | 1.7154 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SH1573
TQ05310
Ranosidenib
Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
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