| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50 = 43 nM and 84 nM for P2X1 and P2X3 receptor, respectively
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| 体外研究 (In Vitro) |
在爪蟾卵母细胞中表达的第1组P2X受体上研究了七种PPADS（吡哆醛-5'-磷酸-6-偶氮苯-2'，4'-二磺酸盐）类似物。所有七种类似物均能有效抑制P2X1（IC50范围5-32nM）和P2X3（IC50范围22-345nM），这两种I组P2X受体亚型。当PPADS的吡哆醛部分含有5'-膦酸酯基团而不是5'-磷酸基团时，类似物显示出更大的抑制活性。当偶氮苯基部分的二磺酸基团被移除或取代时，类似物也显示出更大的效力。最活跃的类似物是P2X1（IC50，5 nM）和P2X3（IC50，22 nM）受体上的MRS 2257（吡哆醛-5'-膦酸酯6-偶氮苯基3'，5'-双亚乙基膦酸酯），其效力是PPADS本身的14倍和10倍。MRS 2257在一系列ATP浓度下进行测试时产生了不可拆卸的抑制作用，尽管在20分钟的洗脱后，阻断作用被逆转了约85%。TNP-ATP和Ip5I在P2X1受体上与MRS 2257等效，而TNP-ATP在P2X3受体上的效力是MRS 2257的64倍。总之，PPADS模板可以在吡哆醛和苯基部分进行改变，以产生P2X1和P2X3受体拮抗剂，在这些I组P2X受体上显示出比母体化合物更高的效力和更大的可逆性[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
海马功能MRI分析显示，在机械通气期间，对潮气量增加的反应发生了相当大的变化。气管内利多卡因、iso-PPADS /异PPADS和TRPV4基因缺陷保护小鼠免受通气诱导的海马促凋亡信号的影响。BEAS-2B细胞和通气野生型小鼠的机械拉伸导致TRPV4激活，TRPV4和P2x表达降低。Trpv4小鼠气管内补充三磷酸腺苷消除了Trpv4缺乏的保护作用。与非通气患者相比，通气患者的尸检肺组织显示肺TRPV4水平降低。结论：TRPV4机械传感器和嘌呤能受体参与了呼吸机诱导的脑损伤的机制。使用针对TRPV4/三磷酸腺苷/P2X信号轴的非特异性或特异性抑制剂抑制这种神经信号传导，可能代表了一种预防或治疗呼吸机诱导的脑损伤的新策略[1]。
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| 酶活实验 |
电生理学[2]
在电压钳条件下，使用双电极放大器记录了cRNA注射卵母细胞的核苷酸诱发膜电流。当填充KCl（3M）时，细胞内微电极的电阻为1-2MΩ。用含有（mM）NaCl 110、KCl 2.5、HEPES 5、BaCl2 1.8、pH 7.4-7.5的细胞外溶液持续灌注卵母细胞（5 ml min-1）。所有记录均在室温（18°C）下在-60至-90 mV的保持电位下进行。电生理数据最初以3 kHz的频率进行滤波，以20 Hz的频率在连接到MP100WSW接口的计算机上捕获，并使用商业软件显示。
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| 细胞实验 |
卵母细胞制备和P2X受体表达[2]
用Tricaine（0.2%，wt/vol）麻醉非洲爪蟾，并通过断头处死（根据机构规定）。卵巢的解剖和切除，以及去卵爪蟾卵母细胞的制备，在其他地方已有详细描述[King等人，1997]。去卵泡卵母细胞不具有天然的P1或P2受体，否则可能会使激动剂活性的分析复杂化[King等人，1996a，b]。此外，去卵泡卵母细胞在很大程度上缺乏胞外ATP酶活性，从而避免了P2受体拮抗剂抑制胞外酶的复杂问题[Ziganshin等人，1995]。用编码大鼠P2X1或大鼠P2X3受体亚基的封端核糖核酸（cRNA，1mg/ml）在细胞质中注射（40nl）成熟卵母细胞（V期和VI期）。将注射的卵母细胞在18°C下在含有（mM）NaCl 110、KCl 1、NaHCO3 2.4、Tris-HCl 7.5、Ca（NO3）2 0.33、CaCl2 0.41、MgSO4 0.82的沐浴液（pH 7.5）中孵育48小时，并补充50μg/l的硫酸庆大霉素，以使受体完全表达，然后在4°C下储存长达12天。
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| 动物实验 |
Subjects: Wild-type, TRPV4-deficient C57BL/6J mice, 8-10 weeks old. Human postmortem lung tissue and human lung epithelial cell line BEAS-2B.
Intervention: Mice subjected to mechanical ventilation were studied using functional MRI to assess hippocampal activity. The effects of lidocaine (a nonselective ion-channel inhibitor), P2X-purinoceptor antagonist (iso-PPADS), or genetic TRPV4 deficiency on hippocampal dopamine-dependent pro-apoptotic signaling were studied in mechanically ventilated mice. Human lung epithelial cells (BEAS-2B) were used to study the effects of mechanical stretch on TRPV4 and P2X expression and activation. TRPV4 levels were measured in postmortem lung tissue from ventilated and nonventilated patients [1]. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Objectives: Mechanical ventilation can cause ventilator-induced brain injury via afferent vagal signaling and hippocampal neurotransmitter imbalances. The triggering mechanisms for vagal signaling during mechanical ventilation are unknown. The objective of this study was to assess whether pulmonary transient receptor potential vanilloid type-4 (TRPV4) mechanoreceptors and vagal afferent purinergic receptors (P2X) act as triggers of ventilator-induced brain injury.
Design: Controlled, human in vitro and ex vivo studies, as well as murine in vivo laboratory studies.
Setting: Research laboratory.[1]
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| 分子式 |
C14H10N3NA4O12PS2
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|---|---|
| 分子量 |
599.30
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| 精确质量 |
552.96
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| CAS号 |
207572-67-6
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| 相关CAS号 |
PPADS tetrasodium;192575-19-2
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| PubChem CID |
135458049
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
279
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
918
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].O=P(OCC1=C(C=O)C(=O)C(C)=N/C/1=N/NC1=CC(S([O-])(=O)=O)=CC=C1S([O-])(=O)=O)([O-])[O-]
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| InChi Key |
SDCXIPVOUDBGDK-UHFFFAOYSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N3O12PS2.4Na/c1-7-13(19)9(5-18)10(6-29-30(20,21)22)14(15-7)17-16-11-4-8(31(23,24)25)2-3-12(11)32(26,27)28;;;;/h2-5,19H,6H2,1H3,(H2,20,21,22)(H,23,24,25)(H,26,27,28);;;;/q;4*+1/p-4
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| 化学名 |
tetrasodium;2-[[4-formyl-5-hydroxy-6-methyl-3-(phosphonatooxymethyl)pyridin-2-yl]diazenyl]benzene-1,4-disulfonate
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| 别名 |
iso-PPADS tetrasodium salt; 207572-67-6; Pyridoxalphosphate-6-azophenyl-2',5'-disulfonic acid tetrasodium salt; tetrasodium;2-[[4-formyl-5-hydroxy-6-methyl-3-(phosphonatooxymethyl)pyridin-2-yl]diazenyl]benzene-1,4-disulfonate; HB1951; DA-54441; J-013597; Sodium 2-((4-formyl-5-hydroxy-6-methyl-3-((phosphonatooxy)methyl)pyridin-2-yl)diazenyl)benzene-1,4-disulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6686 mL | 8.3431 mL | 16.6861 mL | |
| 5 mM | 0.3337 mL | 1.6686 mL | 3.3372 mL | |
| 10 mM | 0.1669 mL | 0.8343 mL | 1.6686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
P2X3 antagonist 39
HEI3090
BzATP triethylammonium
P2X7 receptor antagonist-5
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