规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Cathepsin C
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体外研究 (In Vitro) |
组织蛋白酶 C-IN-5(化合物 SF38)对 THP-1 和 U937 细胞具有抑制作用,IC50 分别为 115.4 和 70.2 nM [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 ICR 小鼠中,组织蛋白酶 C-IN-5 (1500 mg/kg) 在 7 天的给药期间没有引起任何明显的体重减轻或毒性[1]。组织蛋白酶C-IN-5(口服10 mg/kg;静脉注射2 mg/kg)的生物利用度良好(F=42.07%)[1]。在急性肺损伤 (ALI) 动物模型中,组织蛋白酶 C-IN-5(2、10、50 mg/kg;口服)表现出强大的抗炎作用和可能的保护作用[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 male mice (acute lung injury (ALI) mice model)[1]
Doses: 2, 10, 50 mg/kg (one hour after administration, received LPS (20 mg/kg)) Route of Administration: Po Experimental Results: diminished the levels of proinflammatory cytokines (TNF-a, IL-6, and GM-CSF) and increased the concentration of the anti-inflammatory cytokine (IL-10) in a dose-dependent manner. |
参考文献 |
分子式 |
C21H17CLN6OS
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分子量 |
436.917280912399
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精确质量 |
436.087
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CAS号 |
2825567-97-1
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PubChem CID |
163409160
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
4.3
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tPSA |
120
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
7
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可旋转键数目(RBC) |
6
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重原子数目 |
30
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分子复杂度/Complexity |
572
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
C(NC1=CC=CC(NC2C(Cl)=CN=C(NC3=NC=C(C4C=CSC=4)C=C3)N=2)=C1)(=O)C
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InChi Key |
CVEIEBFUSJRUSP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H17ClN6OS/c1-13(29)25-16-3-2-4-17(9-16)26-20-18(22)11-24-21(28-20)27-19-6-5-14(10-23-19)15-7-8-30-12-15/h2-12H,1H3,(H,25,29)(H2,23,24,26,27,28)
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化学名 |
N-[3-[[5-chloro-2-[(5-thiophen-3-ylpyridin-2-yl)amino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]acetamide
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 20 mg/mL (45.77 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2887 mL | 11.4437 mL | 22.8875 mL | |
5 mM | 0.4577 mL | 2.2887 mL | 4.5775 mL | |
10 mM | 0.2289 mL | 1.1444 mL | 2.2887 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。