DX600 中文名称: DX-600

别名: N-乙酰基甘氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-酪氨酰-L-丝氨酰-L-组氨酰-L-半胱氨酰-L-丝氨酰-L-脯氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-酪氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酰-L-色氨酰-L-色氨酰-L-赖氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-脯氨酰-L-alpha-谷氨酰甘氨酰甘氨酰-甘氨酰胺环(6→17)-二硫醚

目录号: V72992 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DX600 是一种选择性 ACE2 特异性抑制剂 (KD: 1.3 nM)，不与 ACE 发生交叉反应。

DX600 CAS号: 478188-26-0
产品类别: ACE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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DX600 TFA

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DX600 是一种选择性 ACE2 特异性抑制剂 (KD: 1.3 nM)，不与 ACE 发生交叉反应。 DX600 会加剧糖尿病引起的心血管功能障碍，并增加心脏和肾脏的 NOX 活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	DX600 (1 μM) 的 pIC50 为 8.0，可将 rhACE2 活性降低 47%[4]。人类单核细胞 (MCN) 中 42% 的 ACE2 活性被 DX600 (10 μM) 抑制 [4]。当存在 LPS 和蛇床子素时，DX600（100 nM，4 小时）会抑制 NR 8383 细胞的生长并提高上清液中 TNF-a 和 IL-6 的水平 [5]。
体内研究 (In Vivo)	在用链脲佐菌素治疗的糖尿病大鼠中，DX600（5 μg/kg/天，腹腔注射，每天腹腔注射，持续 4 周）TFA 会加剧糖尿病引起的心血管功能障碍[2]。在大鼠血栓形成模型中，DX600（0.1 µmol/L/kg，静脉注射）TFA 使血栓重量增加 30%[5]。
动物实验	Animal/Disease Models: STZ-treated diabetes rats[2] Doses: 5 μg/kg/day Route of Administration: ip, daily for 4 weeks Experimental Results: Increased cardiac and renal NOX activity.
参考文献	[1]. Development of an enzymatic assay for the detection of neutralizing antibodies against therapeutic angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2).J Immunol Methods. 2013 Mar 29;389(1-2):52-60. [2]. Characterization of Angiotensin-(1-7) effects on the cardiovascular system in an experimental model of type-1 diabetes. Pharmacol Res. 2012 Sep;66(3):269-75. [3]. Extrinsic stabilization of antiviral ACE2-Fc fusion proteins targeting SARS-CoV-2. Commun Biol. 2023 Apr 8;6(1):386. [4]. Angiotensin converting enzyme versus angiotensin converting enzyme-2 selectivity of MLN-4760 and DX600 in human and murine bone marrow-derived cells. Eur J Pharmacol. 2016 Mar 5;774:25-33. [5]. ACE2 activation promotes antithrombotic activity. Mol Med. 2010 May-Jun;16(5-6):210-5.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C141H185N35O40S2
分子量	3074.32
精确质量	3187.292
CAS号	478188-26-0
相关CAS号	DX600 TFA
PubChem CID	146158982
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	1250
氢键供体(HBD)数目	41
氢键受体(HBA)数目	50
可旋转键数目(RBC)	63
重原子数目	225
分子复杂度/Complexity	7360
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C([C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N[C@H](C(N2CCC[C@@]2([H])C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N2CCC[C@@]2([H])C(N1)=O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)=O)CO)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C)CC1C=CC(=CC=1)O)CC1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)N[C@@H](CC1C=CC(=CC=1)O)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(=O)N)=O)=O)=O)CCCCN)=O)CC1=CNC2=CC=CC=C12)=O)C1=CNC2=CC=CC=C12
InChi Key	OXNRLFLIPDHJEQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C141H185N35O40S2.C2HF3O2/c1-72(2)50-93-122(198)157-91(21-11-45-147-141(144)145)120(196)159-94(51-75-26-34-82(181)35-27-75)123(199)165-100(53-77-30-38-84(183)39-31-77)137(213)173-46-13-23-108(173)134(210)164-97(56-80-61-150-89-19-8-6-17-87(80)89)126(202)161-96(55-79-60-149-88-18-7-5-16-86(79)88)125(201)156-90(20-9-10-44-142)121(197)170-106(131(207)172-118(73(3)179)136(212)167-101(54-78-32-40-85(184)41-33-78)138(214)174-47-14-25-110(174)135(211)166-102(59-117(193)194)139(215)175-48-12-22-107(175)132(208)158-92(42-43-115(189)190)119(195)153-65-113(187)152-64-112(186)151-63-111(143)185)70-218-217-69-105(130(206)169-104(68-178)140(216)176-49-15-24-109(176)133(209)163-93)171-127(203)98(57-81-62-146-71-154-81)162-129(205)103(67-177)168-124(200)95(52-76-28-36-83(182)37-29-76)160-128(204)99(58-116(191)192)155-114(188)66-148-74(4)180;3-2(4,5)1(6)7/h5-8,16-19,26-41,60-62,71-73,90-110,118,149-150,177-179,181-184H,9-15,20-25,42-59,63-70,142H2,1-4H3,(H2,143,185)(H,146,154)(H,148,180)(H,151,186)(H,152,187)(H,153,195)(H,155,188)(H,156,201)(H,157,198)(H,158,208)(H,159,196)(H,160,204)(H,161,202)(H,162,205)(H,163,209)(H,164,210)(H,165,199)(H,166,211)(H,167,212)(H,168,200)(H,169,206)(H,170,197)(H,171,203)(H,172,207)(H,189,190)(H,191,192)(H,193,194)(H4,144,145,147);(H,6,7)
化学名	4-[[1-[2-[[1-[2-[[2-[[24-[[2-[[2-[[2-[[2-[(2-acetamidoacetyl)amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-32-(4-aminobutyl)-9-(3-carbamimidamidopropyl)-21-(hydroxymethyl)-3,6-bis[(4-hydroxyphenyl)methyl]-35,38-bis(1H-indol-3-ylmethyl)-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,20,23,31,34,37,40-undecaoxo-26,27-dithia-1,4,7,10,13,19,22,30,33,36,39-undecazatricyclo[39.3.0.015,19]tetratetracontane-29-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[2-[[2-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 50 mg/mL (16.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (16.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 50 mg/mL (16.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (16.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3253 mL	1.6264 mL	3.2528 mL
	5 mM	0.0651 mL	0.3253 mL	0.6506 mL
	10 mM	0.0325 mL	0.1626 mL	0.3253 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。