| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ca2+-ATPase
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究了8-溴- cgmp对培养大鼠主动脉平滑肌细胞内钙浓度的影响。血管紧张素II和去极化浓度的K+均刺激细胞质中Ca2+的积累。血管紧张素II引起的Ca2+的增加与肌醇磷酸盐的增加有关，而K+引起的增加与肌醇磷酸盐的增加无关。细胞与8-溴- cgmp（100微米）预孵伏引起Ca2+峰值积累抑制血管紧张素II或K+。为了探讨cGMP在血管平滑肌中的作用机制，研究了cGMP依赖性蛋白激酶对培养细胞颗粒材料中Ca2+- atp酶的影响。Ca2+激活的atp酶被外源性钙调素刺激大约等于2倍，被低浓度纯化的cgmp依赖性蛋白激酶刺激高达4倍。钙调素和cgmp依赖性蛋白激酶的加入导致Ca2+- atp酶的加性刺激。在所有Ca2+浓度（0.01-1.0 μ m）下均观察到Ca2+- atp酶活性的刺激。camp依赖性蛋白激酶催化亚基和蛋白激酶C在刺激大鼠主动脉平滑肌细胞Ca2+- atp酶方面不如cgmp依赖性蛋白激酶有效或无效。这些结果表明，cGMP可能通过激活Ca2+- atp酶和随后从细胞中去除Ca2+来介导胞浆内Ca2+的减少。[1]
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| 酶活实验 |
环核苷酸门控阳离子通道在视觉和嗅觉系统的初级感觉神经元中被广泛研究。利用解剖学和生理学的方法，我们已经证明它们在神经系统中有更广泛的分布。在许多视网膜神经节细胞中，cGMP，而不是cAMP，激活具有CNG通道许多特性的非选择性电导。由于许多神经元也含有cGMP依赖性蛋白激酶（PKGs），我们使用了各种cGMP类似物来区分cGMP的作用。Sp-8-Br-PET-cGMPS是一种有效的非水解cGMP类似物，是PKG的激动剂。我们发现Sp-8-Br-PET-cGMPS至少是一种棒CNG通道的竞争性抑制剂。rp -8- br -cGMP表现出相反的作用，即作为棒CNG通道的激动剂和PKG的抑制剂。在解离细胞培养和啮齿动物视觉皮层切片中，cGMP对谷氨酸突触的传递具有多种快速和可逆的影响。细胞外应用8-Br-cGMP或Sp-8-Br-PET-cGMPS减少刺激诱发皮层切片epsp。在皮层培养中，这两种类似物都降低了自发EPSCs的频率，但没有降低其振幅。对epsp和EPSCs的影响均发生在突触前。对诱发epsp的影响可能部分是由于通过电压门控钙通道的钙流入减少。对自发性EPSCs的影响可能部分是由于通过内部储存调节钙通量。在gabaergic突触中也发现了类似的突触传递调节。在突触后细胞上，PKG激活产生了对应用NMDA的反应的显著增强。施用AMPA/kainate或GABA未检测到影响。这些结果表明，cGMP可能使用多种机制来调节突触效能，其作用可能包括通过神经通路调节突触可塑性和兴奋性和抑制性驱动的相对强度。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(Sp)-8-Br-cGMPS is a nucleoside 3',5'-cyclic phosphorothioate having 8-bromoguanine as the nucleobase (the Sp-stereoisomer). It has a role as a protein kinase agonist. It is a nucleoside 3',5'-cyclic phosphorothioate, an organobromine compound and a member of purines. It is functionally related to a 3',5'-cyclic GMP.
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| 分子式 |
C10H10BRN5NAO6PS
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|---|---|
| 分子量 |
462.15
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| 精确质量 |
460.917
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| CAS号 |
208445-06-1
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| PubChem CID |
135511711
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-0.6
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| tPSA |
186
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
[C@@H]1(N2C3N=C(N)NC(=O)C=3N=C2Br)O[C@@H]2CO[P@@](=O)([S-])O[C@H]2[C@H]1O.[Na+]
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| InChi Key |
KRYIOQOBMVFLBO-CIZWMVDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11BrN5O6PS/c11-9-13-3-6(14-10(12)15-7(3)18)16(9)8-4(17)5-2(21-8)1-20-23(19,24)22-5/h2,4-5,8,17H,1H2,(H,19,24)(H3,12,14,15,18)/t2-,4-,5-,8-,23?/m1/s1
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| 化学名 |
9-[(4aR,6R,7R,7aS)-2,7-dihydroxy-2-sulfanylidene-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-2-amino-8-bromo-1H-purin-6-one
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| 别名 |
Rp-8-Br-Cgmps; 208445-06-1; Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt); Rp-8-Br-cGMPS sodium salt, >=98% (HPLC); J-008703; Guanosine,8-bromo-,cyclic 3',5'-[hydrogen(R)-phosphorothioate](9ci); Guanosine,8-bromo-,cyclic 3',5'-[hydrogen(S)-phosphorothioate](9ci); Guanosine, 8-bromo-, cyclic 3',5'-[(R)-(hydrogen phosphorothioate)], monosodium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1638 mL | 10.8190 mL | 21.6380 mL | |
| 5 mM | 0.4328 mL | 2.1638 mL | 4.3276 mL | |
| 10 mM | 0.2164 mL | 1.0819 mL | 2.1638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
2-Chloro-ATP sodium
Chromostatin (bovine)
m-Nisoldipine
Elgodipine
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