规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
培养的肾上腺嗜铬细胞释放的儿茶酚胺和腺嘌呤核苷酸不受 Granuliberin R (10 μg/mL) 的影响,但 Mastoparan (10 μg/mL) 会增加两者的释放[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Granuliberin R(0.1 mg/mL、1 μg/mL 和 10 ng/mL;注射;单剂量 60 秒)给予大鼠右颏孔下颌牙龈时,可抑制结缔组织细胞活性和口腔角质形成细胞增殖[4 ]。
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参考文献 |
[1]. Nakajima T, et al. A new mast cell degranulating peptide, granuliberin-R, in the frog (Rana rugosa) skin. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1977 Sep;25(9):2464-5.
[2]. Yasuhara T, et al. The studies on the active peptide in the skin of Rana rugosa. II. The structure of ranatensin-R, the new ranatensin analogue, and granuliberin-R, the new mast cell degranulating peptide. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1979 Feb;27(2):492-8. [3]. Vitale N, et al. Exocytosis in chromaffin cells: evidence for a MgATP-independent step that requires a pertussis toxin-sensitive GTP-binding protein. Biochem J. 1994 May 15;300 ( Pt 1)(Pt 1):217-27. [4]. Kozakiewicz M, et al. Modulation of the mitotic activity and population of the mast cells in the oral mucosa by substance P. Cell Mol Biol Lett. 2003;8(3):727-34. |
分子式 |
C69H103N19O14
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分子量 |
1422.68
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精确质量 |
1421.79
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CAS号 |
64704-41-2
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PubChem CID |
25082836
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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LogP |
4.016
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tPSA |
535.89
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氢键供体(HBD)数目 |
17
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氢键受体(HBA)数目 |
17
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可旋转键数目(RBC) |
40
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重原子数目 |
102
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分子复杂度/Complexity |
2860
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](N)CC2=CC=CC=C2)=O)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC(C)C)=O)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N4CCC[C@H]4C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CO)=O)C)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC5=CC=C(O)C=C5)=O)C
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InChi Key |
IQNSWGKGZHMSIZ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C69H103N19O14/c1-6-40(4)56(86-64(99)54-24-16-32-88(54)67(102)51(33-39(2)3)84-61(96)49(35-43-19-11-8-12-20-43)80-55(91)37-78-59(94)46(70)34-42-17-9-7-10-18-42)65(100)83-50(36-44-25-27-45(90)28-26-44)62(97)81-47(21-13-29-76-68(72)73)60(95)82-48(22-14-30-77-69(74)75)66(101)87-31-15-23-53(87)63(98)79-41(5)58(93)85-52(38-89)57(71)92/h7-12,17-20,25-28,39-41,46-54,56,89-90H,6,13-16,21-24,29-38,70H2,1-5H3,(H2,71,92)(H,78,94)(H,79,98)(H,80,91)(H,81,97)(H,82,95)(H,83,100)(H,84,96)(H,85,93)(H,86,99)(H4,72,73,76)(H4,74,75,77)
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化学名 |
N-[1-[(1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)amino]-1-oxopropan-2-yl]-1-[2-[[2-[[2-[[2-[[1-[2-[[2-[[2-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.7029 mL | 3.5145 mL | 7.0290 mL | |
5 mM | 0.1406 mL | 0.7029 mL | 1.4058 mL | |
10 mM | 0.0703 mL | 0.3514 mL | 0.7029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。