| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Aurora A 1.86 nM (IC50) KDR 58.2 nM (IC50) Flt-4 15.9 nM (IC50) FGFR1 92.7 nM (IC50) FGFR2 70.8 nM (IC50) PDGFRα 56.4 nM (IC50) Flt3 14 nM (IC50)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ENMD-2076 的 IC50 值为 350 nM，对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B。ENMD-2076 抑制 HUVEC 生长，IC50 值为 0.15 mM。针对 10 种人类白血病细胞系的 IC50 值范围为 0.025 至 0.53 mM。该组中最敏感的细胞是 MV4:11 细胞，其敏感度大于四倍。 ENMD-2076 对淋巴瘤来源的 U937 细胞系的治疗导致 G2-M 期停滞和细胞凋亡诱导呈剂量依赖性增加。 ENMD-2076 的 IC50 值为 28 nM，可抑制 THP-1 细胞中由细胞 Flt3 配体 (FL) 诱导的 Flt3 自磷酸化，THP-1 细胞表达 FL 响应性野生型 Flt-3 (18)。 ENMD-2076 的 IC50 值为 40 nM，可防止 MO7e 细胞中由干细胞因子 (SCF) 引起的 Kit 自磷酸化。 ENMD-2076 抑制 VEGFR2/KDR 自磷酸化，IC50 值为 7 nM[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
ENMD-2076 治疗可显着且剂量依赖性地抑制肿瘤生长或消退。此外，肿瘤生长速度与抗肿瘤治疗的有效性之间不存在关联，这对于有丝分裂激酶抑制剂来说并不奇怪，因为 ENMD-2076 既能抑制缓慢生长的肿瘤（例如 HT29 结肠癌），又能抑制快速生长的肿瘤。 （如 A375 黑色素瘤）肿瘤。除 A375 模型外，ENMD-2076 在每日剂量高达 302 mg/kg（相当于 200 mg/kg 游离碱）时具有良好的耐受性，并且在 2019 年的任何研究中均未观察到体重减轻或发病症状。这个剂量[1]。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
See also: Enmd-2076 (annotation moved to).
|
| 分子式 |
C25H31N7O6
|
|---|---|
| 分子量 |
525.56
|
| 精确质量 |
525.233
|
| CAS号 |
1453868-32-0
|
| 相关CAS号 |
ENMD-2076;934353-76-1
|
| PubChem CID |
24776050
|
| 外观&性状 |
Light brown to khaki solid powder
|
| tPSA |
188
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
633
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CC1=CC(=NN1)NC2=CC(=NC(=N2)/C=C/C3=CC=CC=C3)N4CCN(CC4)C.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
|
| InChi Key |
KGWWHPZQLVVAPT-STTJLUEPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H25N7.C4H6O6/c1-16-14-20(26-25-16)23-19-15-21(28-12-10-27(2)11-13-28)24-18(22-19)9-8-17-6-4-3-5-7-17;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h3-9,14-15H,10-13H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25,26);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/b9-8+;/t;1-,2-/m.1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;6-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(E)-2-phenylethenyl]pyrimidin-4-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (47.57 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9027 mL | 9.5137 mL | 19.0273 mL | |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9027 mL | 3.8055 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
YS07
VGB4
VEGFR-2-IN-47
hVEGF-IN-3
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号