| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ErbB2 10 nM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
胰岛素受体、胰岛素样生长因子-I 受体、血小板衍生生长因子 β、血管内皮生长因子 2、Abl、Src、c-Met、JNK-2、JNK-3、ZAP-70、Cdk-2 和Cdk-5 属于 CP-724714 效力较弱 1,000 倍以上的受体之一[1]。在低至 50 nmol/L (IC50=32 nM) 的浓度下，CP-724714 可有效抑制 EGF 诱导的含有 erbB2 激酶结构域的嵌合体的自磷酸化；然而，其针对 EGFR 的效力明显较低[1]。在体外，CP-724714（1 μM；24 小时）会导致过度表达 erbB2 的 BT-474 人乳腺癌细胞出现 G1 细胞周期阻滞[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CP-724714（3.25-100 mg/kg；口服；0.5-8 小时）以浓度依赖性方式降低 ErbB2 受体磷酸化[1]。 CP-724714（6.25–100 mg/kg；口服；每日一次；持续 8–40 天）抑制 FRE-erbB2 异种移植物的生长[1]。 CP-724714（无胸腺、雌性 FRE-erbB2 异种移植小鼠；30 或 100 mg/kg；口服）以时间和剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。最早在给药后 4 至 8 小时内即可观察到这一情况。给药后 8 小时，100 mg/kg 治疗组中的肿瘤细胞比载体对照组多出 75% 以上，显示出细胞凋亡的迹象。 CP-724714 可诱导 BT-474 肿瘤消退，并显着抑制其他几种人类肿瘤异种移植物。此外，CP-724714 对心脏组织没有明显影响，并且具有积极的非临床毒性特征[1]。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： erbB2 扩增的 BT-474 乳腺癌细胞 测试浓度： 1 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：导致G1期细胞积累，S期细胞明显减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)[1]
Doses: 3.25-100 mg/kg Route of Administration: Po; 0.5-8 hrs (hours) Experimental Results: Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts. Animal/Disease Models: Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts[1] Doses: 6.25- 100 mg/kg Route of Administration: Po; qd; for 8 to 40 day Experimental Results: Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CP-724714 is a 2-methoxy-N-[3-[4-[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]anilino]-6-quinazolinyl]prop-2-enyl]acetamide in which the double bond adopts a trans-configuration. It is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 (IC50 = 10 nM) and exhibits anti-cancer activity. It has a role as an EC 2.7.10.1 (receptor protein-tyrosine kinase) inhibitor, an antineoplastic agent, an apoptosis inducer and a hepatotoxic agent.
CP-724,714 has been used in trials studying the treatment of Breast Cancer, Breast Neoplasms, and Neoplasm Metastasis. HER2 Inhibitor CP-724,714 is an orally bioavailable quinazoline with potential antineoplastic activity. CP-724,714 selectively binds to the intracellular domain of HER2, reversibly inhibiting its tyrosine kinase activity and resulting in suppression of tumor cell growth. HER2, a member of the epidermal growth factor receptor (EGFR) family, is overexpressed in many adenocarcinomas, particularly breast cancers. (NCI04) |
| 分子式 |
C27H27N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
469.53
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| 精确质量 |
469.211
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| CAS号 |
383432-38-0
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| 相关CAS号 |
(E/Z)-CP-724714;537705-08-1
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| PubChem CID |
9874913
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
687.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
369.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.663
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| LogP |
4.05
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| tPSA |
98.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
692
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC=C(C=C1)OC2=C(C=C(C=C2)NC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)/C=C/CNC(=O)COC)C
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| InChi Key |
LLVZBTWPGQVVLW-SNAWJCMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H27N5O3/c1-18-13-21(8-11-25(18)35-22-9-6-19(2)29-15-22)32-27-23-14-20(7-10-24(23)30-17-31-27)5-4-12-28-26(33)16-34-3/h4-11,13-15,17H,12,16H2,1-3H3,(H,28,33)(H,30,31,32)/b5-4+
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| 化学名 |
2-methoxy-N-[(E)-3-[4-[3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yl)oxyanilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 50 mg/mL (106.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1298 mL | 10.6489 mL | 21.2979 mL | |
| 5 mM | 0.4260 mL | 2.1298 mL | 4.2596 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0649 mL | 2.1298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BMS-599626 dihydrochloride
(±)-Norcantharidin
MTX-241F
EGFR mutant-IN-1
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