| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
IC50: 0.53 nM (CSF1R); 10 μM (AURA); 1.40 μM (AURB)[1].
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BPR1R024（化合物 12）对 CSF1R 表现出强烈的抑制作用，IC50 为 0.53 nM [1]。 CSF1R 信号以剂量依赖性方式显着降低 (0-500 nM)[1]。 BPR1R024 (10 nM、100 nM) 可抑制 CSF1/CSF1R 信号传导介导的 TNF-α 产生[1]。 BPR1R024 (0-10 μM) 选择性抑制抗癌 M1 样巨噬细胞的增殖，同时对促肿瘤 M2 样巨噬细胞的存活影响很小[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠结肠肿瘤模型中，BPR1R024（化合物 12）（口服；100 mg/kg；每天两次）显示出抗癌和免疫调节活性[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： RAW264.7 和 THP-1 细胞 测试浓度： 0-500 nM 孵育时间： 16 小时 实验结果： 在 RAW264.7 中浓度约为 50-75 和 1-10 nM 时，以剂量依赖性方式显着抑制 CSF1R 信号和THP-1细胞，分别。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Rats[1]
Doses: 5, 20, 25 mg/kg Route of Administration: IV, PO Experimental Results: demonstrated high systemic drug exposure with the dose-normalized area under curve (DNAUC) values of 3635 ng/mL*h by the IV route and 362 ng/mL*h by the PO route and the modification increased oral bioavailability (F=35%). Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (sixweeks old, male)[1] Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage) twice a day Experimental Results: Delayed the MC38 murine colon tumor growth and reversed the immunosuppressive tumor microenvironment with the increased M1/M2 ratio. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H25F3N6O5S
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|---|---|
| 分子量 |
578.56
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| 精确质量 |
578.155
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| CAS号 |
2763365-40-6
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| 相关CAS号 |
BPR1R024;2503015-75-4
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| PubChem CID |
164621161
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
155
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
781
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IOTHUERMMPFCSD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H21F3N6O2.CH4O3S/c1-33(2)17-6-9-19-20(11-17)30-14-31-22(19)35-18-7-4-16(5-8-18)32-23(34)29-13-15-3-10-21(28-12-15)24(25,26)27;1-5(2,3)4/h3-12,14H,13H2,1-2H3,(H2,29,32,34);1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
1-[4-[7-(dimethylamino)quinazolin-4-yl]oxyphenyl]-3-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]urea;methanesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7284 mL | 8.6421 mL | 17.2843 mL | |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7284 mL | 3.4569 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8642 mL | 1.7284 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Edicotinib hydrochloride
Enrupatinib
CSF1R-IN-20
AZ683
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