规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
ERβ
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体外研究 (In Vitro) |
7β-Hydroxy-epi-androsterone(1、10 和 100 nM,72 小时)在 E2 (10 nM) 存在的情况下抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞增殖 [2]。 7β-Hydroxy-epi-androsterone(1、10 和 100 nM,48 小时)导致 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中 G0/G1 细胞周期停滞 [2]。在 E2 (10 nM) 存在的情况下,7β-Hydroxy-epi-androsterone(1、10 和 100 nM,48 小时)可促进 MCF-7 细胞凋亡 [2]。 7β-Hydroxy-epi-androsterone(1、10 和 100 nM,24 小时)与 ERβ 结合并抑制 MDA-MB-231 细胞中的反式激活 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在患有 DSS 诱导的结肠炎的大鼠中,7β-羟基表雄酮(腹腔注射;每天一次,持续 7 天)显示出抗炎作用[3]。在患有阿尔茨海默病的大鼠中,7β-羟基表雄酮(0.1 mg/kg,皮下注射,每天两次,持续 10 天)显示出针对神经胶质细胞死亡和炎症性神经变性的保护作用[4]。
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细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 1、10 和 100 nM(存在 10 nM E2 时) 孵育时间:48小时 实验结果:E2存在时细胞凋亡增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Rat with DSS-induced colitis[3]
Doses: 0.01, 0.1 and 1 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection (ip), one time/day for 7 days. Experimental Results: Increased in COX-2 and PGE synthase expression. Increased colonic tissue levels of 15d-PGJ2 levels. |
参考文献 |
[1]. Christophe Ricco, et al. Synthesis of 7β-hydroxy-epiandrosterone. Steroids. Volume 76, Issues 1-2, January 2011, Pages 28-30.
[2]. Sandra N, et al. The DHEA metabolite 7β-hydroxy-epiandrosterone exerts anti-estrogenic effects on breast cancer cell lines. Steroids. 2012 Apr;77(5):542-51. [3]. Hennebert O, et al. Anti-inflammatory effects and changes in prostaglandin patterns induced by 7beta-hydroxy-epiandrosterone in rats with colitis. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Jun;110(3-5):255-62. [4]. Dudas B, et al. Protection against inflammatory neurodegeneration and glial cell death by 7beta-hydroxy epiandrosterone, a novel neurosteroid. Neurobiol Dis. 2004 Mar;15(2):262-8. |
其他信息 |
7beta-hydroxyepiandrosterone is a 3beta-hydroxy steroid that is epiandrosterone carrying a hydroxy group at the 7beta position. It is an endogenous androgen metabolite that has been shown to exert neuroprotective effects. It has a role as a human metabolite, a neuroprotective agent, an estrogen receptor antagonist and an androgen. It is a 17-oxo steroid, a 7beta-hydroxy steroid, a 3beta-hydroxy steroid and an androstanoid. It is functionally related to an epiandrosterone.
Drug Indication Investigated for use/treatment in alzheimer's disease. |
分子式 |
C19H30O3
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分子量 |
306.44
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精确质量 |
306.219
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CAS号 |
25848-69-5
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PubChem CID |
9836181
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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LogP |
2.3
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tPSA |
57.5
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
3
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可旋转键数目(RBC) |
0
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重原子数目 |
22
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分子复杂度/Complexity |
489
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定义原子立体中心数目 |
8
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SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C[C@@H]1C[C@@H]([C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CCC4=O)C)O)O
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InChi Key |
VFPMCLQMAUVEHD-UCPSWNCLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H30O3/c1-18-7-5-12(20)9-11(18)10-15(21)17-13-3-4-16(22)19(13,2)8-6-14(17)18/h11-15,17,20-21H,3-10H2,1-2H3/t11-,12+,13+,14+,15+,17+,18+,19+/m1/s1
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化学名 |
(3S,5R,7S,8R,9S,10S,13S,14S)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-one
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2633 mL | 16.3164 mL | 32.6328 mL | |
5 mM | 0.6527 mL | 3.2633 mL | 6.5266 mL | |
10 mM | 0.3263 mL | 1.6316 mL | 3.2633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。