规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
Rho-pathway selective serum response element-luciferase reporter
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体外研究 (In Vitro) |
CCG-1423抑制多种病理过程,包括癌症细胞迁移、组织纤维化和动脉粥样硬化病变的发展。这些抑制是由抑制心肌相关转录因子A(MRTF-A)引起的,MRTF-A是上皮间质转化(EMT)的关键因子。因此,CCG-1423可以成为EMT的强效抑制剂。CCG-1423及其相关化合物CCG-100602和CCG-203971具有相似的生物活性。尽管这些化合物由两种立体异构体组成,但其生物活性的差异仍有待评估。为了解决这个问题,我们立体选择性地合成了这些化合物的光学纯异构体,并验证了它们的生物活性。CCG-1423的S-异构体而不是R-异构体对MRTF-A激活引发的细胞事件表现出适度但显著更高的抑制作用,包括血清反应因子介导的成纤维细胞和B16F10黑色素瘤细胞的基因表达和细胞迁移。因此,CCG-1423的S-异构体比R-异构体更有效地阻断了血清诱导的MRTF-A核导入。在用CCG-100602或CCG-203971的两种立体异构体处理的细胞中没有观察到这种差异。我们之前报道过,作为MRTF-a核定位信号的N端碱性结构域(NB)是CCG-1423的结合位点。与CCG-1423两种立体异构体的生物活性一致,对接模拟表明,CCG-1423的S-异构体比R-异构体更有可能与NB结合。这是首次报道CCG-1423的立体特异性生物活性。[1]
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参考文献 |
精确质量 |
454.05
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元素分析 |
C, 47.54; H, 2.88; Cl, 7.80; F, 25.07; N, 6.16; O, 10.55
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CAS号 |
2319939-24-5
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相关CAS号 |
CCG-1423;285986-88-1
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PubChem CID |
40782279
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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折射率 |
1.525
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LogP |
6.59
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tPSA |
70.92
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InChi Key |
DSMXVSGJIDFLKP-VIFPVBQESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H13ClF6N2O3/c1-9(15(28)26-14-4-2-13(19)3-5-14)30-27-16(29)10-6-11(17(20,21)22)8-12(7-10)18(23,24)25/h2-9H,1H3,(H,26,28)(H,27,29)/t9-/m0/s1
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化学名 |
N-[(2S)-1-(4-chloroanilino)-1-oxopropan-2-yl]oxy-3,5-bis(trifluoromethyl)benzamide
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别名 |
(S)-CCG-1423; (S)-N-((1-((4-chlorophenyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)oxy)-3,5-bis(trifluoromethyl)benzamide; 2319939-24-5; DSMXVSGJIDFLKP-VIFPVBQESA-N; N-[(2S)-1-(4-chloroanilino)-1-oxopropan-2-yl]oxy-3,5-bis(trifluoromethyl)benzamide;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。