| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
通过时间分辨荧光能量转移（TR-FRET）和荧光素酶报告基因测定，HPG1860（化合物 23）对 FXR 的 EC50 值分别为 5 nM 和 18 nM[1]。HPG1860 在人、大鼠、狗和猴肝微粒体中具有良好的稳定性，t1/2 值分别为 447.18、115.79、237.17 和 154.38 分钟[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
HPG1860（3 mg/kg，口服）显著促进肝脏和回肠中 FXR 靶基因（SHP、BSEP 和 FGF15）的表达 [1]。HPG1860（1-10 mg/kg，口服，每天一次，持续 27 天）在高脂饮食和四氯化碳诱导的 NASH 小鼠模型中表现出强效的抗纤维化和抗 NASH 活性 [1]。HPG1860 表现出良好的药代动力学特性[1]。 HPG1860 在小鼠、大鼠和狗中的药代动力学参数 小鼠 小鼠 大鼠 大鼠 狗 狗参数 1 mg/kg (iv) 5 mg/kg (po) 3 mg/kg (iv) 9 mg/kg (po) 1 mg/kg (iv) 3 mg/kg (po) Cmax (ng/mL) NA 3610 NA 1947 NA 1709 Tmax (h) NA 0.25 NA 0.5 NA 1 AUC(0-t) (h × ng/mL) 1006 3883 2611 4121 4591 8270 T1/2 (h) 1.6 1.52 1.44 2.10 4.07 9.90 CL (mL/min/kg) 16.5 NA 18 NA 3.63 NA Vss（升/公斤） 0.53 不适用 29.3 不适用 0.823 不适用 F (%) 不适用 77.2 不适用 52.1 不适用 59.4
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (7 weeks of age) maintained with a high-fat diet (for 11 weeks) and intraperitoneally injected with 25% CCl4 (twice a week for the final 4 weeks)[1]
Doses: 1, 3, and 10 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once a day, 27 days Experimental Results: Decreased markers of liver injury ALT and AST at all tested doses with AST level comparable to that of the CCl4-untreated mice. Resulted in statistically significant NAFLD activity score (NAS) improvement. Alleviated steatosis in a dose-dependent manner, with complete clearance of steatosis at 10 mg/kg. Alleviated live inflammation while Obeticholic acid barely affected liver inflammation. Exhibited modest amelioration of fibrosis. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H26CL2N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
573.49
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| CAS号 |
2226133-29-3
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| SMILES |
S1C2=CC(C(O)=O)=CC(OC)=C2N=C1N1CCN(CC2=C(C3CC3)ON=C2C2=C(Cl)C=CC=C2Cl)C[C@H]1C
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7437 mL | 8.7185 mL | 17.4371 mL | |
| 5 mM | 0.3487 mL | 1.7437 mL | 3.4874 mL | |
| 10 mM | 0.1744 mL | 0.8719 mL | 1.7437 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
FXR agonist 9
LZ-007
FXR agonist 11
LH10
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