| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
马来酸阿维替尼二水合物 (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中的突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM，比抑制 A431 中的野生型 EGFR 敏感度分别高出约 115 倍和 298 倍。马来酸阿维替尼二水合物可有效抑制 NCI-H1975 细胞中的 EGFR-Tyr1068 磷酸化，对 NCI-H1975 细胞的选择性比对 A431 细胞的选择性高出 65 倍。马来酸阿维替尼二水合物除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
马来酸阿维替尼二水合物 (AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；连续 14 天) 对异种移植模型中的 EGFR 突变型肿瘤生长具有长期抑制作用，但对野生型 EGFR 肿瘤生长无抑制作用 [1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C30H34FN7O8
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|---|---|
| 分子量 |
639.63
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| CAS号 |
1822357-78-7
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| 相关CAS号 |
Avitinib;1557267-42-1;Avitinib maleate;1557268-88-8
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| SMILES |
FC1C=C(C=CC=1N1CCN(C)CC1)NC1N=C(C2C=CNC=2N=1)OC1C=CC=C(C=1)NC(C=C)=O.OC(/C=C\C(=O)O)=O.O.O
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| 别名 |
Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5634 mL | 7.8170 mL | 15.6340 mL | |
| 5 mM | 0.3127 mL | 1.5634 mL | 3.1268 mL | |
| 10 mM | 0.1563 mL | 0.7817 mL | 1.5634 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
EGFR-IN-143
CZY43
EGFR-IN-142
EGFR-IN-141
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