| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p53
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PRIMA-1 (NSC-281668) 与浓度范围为 0-140 μM 的细胞系一起培养。对于 PANC-1、HEC-1-B、SUM149、AN 3CA、Ishikawa、Panc02 和 MDA-MB-231 细胞，IC50 分别为 35、40、50、50、60、70 和 75 μM。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
PRIMA-1（Prima-1）是一种修饰p53的物质。分别在 17 周和 34 周后，150 或 300 ppm PRIMA-1 分别显着降低（(P<0.0001)）肺腺癌的发展 56% 和 62%。在暴露 17 周和 34 周后，给药150 或 300 ppm PRIMA-1 分别显着减少 NNK 诱导的总肺腺癌形成 57% 或 62% (P<0.0001)，以及 39% 或 56% (P<0.0001)。当给予较低剂量（150 ppm）的 PRIMA-1 时，肺腺瘤的发生率略有增加，就像给予较低剂量（50 ppm）的 CP-31398 时一样[3]。
|
||
| 酶活实验 |
PRIMA-1 是一种突变型 p53 重激活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
|
||
| 细胞实验 |
使用黄色四唑盐 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基-四唑溴化物或 MTT 进行细胞活力测定，用于评估 p53 SMWC 对人癌细胞系生长的影响。以 100 L 完全培养基中每孔 2.5×103 个细胞的密度，将细胞一式三份接种在 96 孔板中。将细胞用浓度逐渐增加的 SMWC 再处理 24 小时，在此期间将细胞在 37 摄氏度、5% 的湿润气氛中孵育。然后使用 MTT 测定检查细胞的生长情况。 PrIMA-1 和 CP-31398 原液（各 10 mM）在使用前用 PBS 稀释。测定方法如下：将 5 mg MTT 与 1 mL 无菌 PBS 混合，并涡旋或超声处理混合物直至 MTT 完全溶解，制备 12 mM MTT 储备溶液。 MTT溶液配制好后，在4℃避光环境下保存4周。轻轻颠倒混合物直至 SDS 溶解，形成 500 mL SDS-HCl 溶液，其中含有 0.01 M HCl、10% 丙醇和 5 gm SDS。除去 100 μL 细胞培养基后，每孔接受 10 μL 12 mM MTT 库存溶液。将 10 μL MTT 原液与 100 μL 培养基混合，制备阴性对照。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C9H15NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
185.22
|
| 精确质量 |
185.1052
|
| 元素分析 |
C, 58.36; H, 8.16; N, 7.56; O, 25.91
|
| CAS号 |
5608-24-2
|
| 相关CAS号 |
Eprenetapopt;5291-32-7
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO
|
| InChi Key |
RFBVBRVVOPAAFS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H15NO3/c11-5-9(6-12)8(13)7-1-3-10(9)4-2-7/h7,11-12H,1-6H2
|
| 化学名 |
2,2-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
|
| 别名 |
Prima-1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Prima 1;Prima1;Prima-1 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (269.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3990 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL | |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.3990 mL | 10.7980 mL | |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.3990 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(A) Structure of CP-31398 and Prima-1. (B) Experimental protocol to assess the chemopreventive effects of CP-31398 and Prima-1 in NNK-induced lung tumorigenesis in A/J mice.Neoplasia.2013 Sep;15(9):1018-27. |
|---|
Effect of dietary feeding of p53 modulators on NNK-induced lung tumor growth in A/J mice.Neoplasia.2013 Sep;15(9):1018-27. |
 IHC staining of lung adenocarcinomas for different markers after 37 weeks with p53 modulators.Neoplasia.2013 Sep;15(9):1018-27. |
MDM2-p53-IN-20
MDM2-p53-IN-18
p53 Activator 8
JN122
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号