| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PRI-724 特异性结合 CBP，但不结合相关转录共激活因子 p300，从而破坏 CBP 与 β-catenin 的相互作用。 PRI-724 处理选择性诱导结肠癌细胞凋亡，但不诱导正常结肠上皮细胞凋亡，并减少结肠癌细胞的体外生长。激酶测定：双荧光素酶报告基因 (DLR) 测定系统提供了执行双报告基因测定的有效方法。在 DLRTM 检测中，从单个样品中依次测量萤火虫 (Photinuspyralis) 和海肾 (Renilla reniformis，也称为海三色堇) 荧光素酶的活性。首先通过添加荧光素酶检测试剂 II (LAR II) 来测量萤火虫荧光素酶报告基因，以产生“辉光型”发光信号。对萤火虫发光进行定量后，该反应被淬灭，并通过同时向同一管中添加 Stop & Glo® 试剂来启动海肾荧光素酶反应。 Stop & Glo® 试剂还会从海肾荧光素酶产生“发光型”信号，该信号在测量过程中缓慢衰减。在 DLRTM 检测系统中，两种报告基因均可产生具有亚阿托摩尔 (<10-18) 灵敏度的线性检测结果，并且在实验宿主细胞中任一报告基因均无内源活性。此外，DLRTM 检测的集成形式可对转染细胞或无细胞转录/翻译反应中的两种报告基因进行快速定量。细胞测定：用 ICG-001 或 IQ1 处理大鼠 EMC，并进行免疫共沉淀 (co-IP) 测定。用 DMSO、ICG-001 或 IQ1 处理细胞 24 小时。在 DMSO 对照处理的细胞中，基本上所有 β-连环蛋白都与 CBP 相关。 IQ1 治疗对 β-连环蛋白共激活剂的使用影响极小。然而，正如预期的那样，ICG-001 治疗减少了 β-连环蛋白/CBP 相互作用，同时增加了 β-连环蛋白/p300 相互作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PRI-724 在小鼠结肠癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 PRI-724的I期临床试验初步结果已公开披露。该药物表现出可接受的毒性特征，只有一种剂量限制性毒性，即 3 级可逆性高胆红素血症。 PRI-724 针对晚期骨髓恶性肿瘤患者的开放标签剂量递增 I/II 期研究仍在进行中。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Oncotarget.2019Apr 30;10(32):3013-3026;Transl Respir Med.2014 Sep 11;2:8;Am J Cancer Res.2015 Jul 15;5(8):2344-60.
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| 其他信息 |
PRI-724 is under investigation in clinical trial NCT03620474 (Safety and Effectiveness of PRI-724 for Hepatitis C or B Virus Derived Liver Cirrhosis).
Foscenvivint is a potent, specific inhibitor of the canonical Wnt signaling pathway in cancer stem cells with potential antineoplastic activity. Foscenvivint specifically inhibits the recruiting of beta-catenin with its coactivator CBP (the binding protein of the cAMP response element-binding protein CREB); together with other transcription factors beta-catenin/CBP binds to WRE (Wnt-responsive element) and activates transcription of a wide range of target genes of Wnt/beta-catenin signaling. Blocking the interaction of CBP and beta-catenin by this agent prevents gene expression of many proteins necessary for growth, thereby potentially suppressing cancer cell growth. The Wnt/beta-catenin signaling pathway regulates cell morphology, motility, and proliferation; aberrant regulation of this pathway leads to neoplastic proliferation. |
| 分子式 |
C33H35N6O7P
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| 分子量 |
658.6408
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| 精确质量 |
658.23
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| CAS号 |
1422253-38-0
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| 相关CAS号 |
1422253-38-0 (PRI-724);1198780-38-9 847591-62-2 (deleted);780757-88-2 (ICG001);
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| PubChem CID |
71509318
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
0.3
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| tPSA |
156
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
P(=O)(O)(O)OC1C=CC(=CC=1)C[C@H]1C(N(CC2=CC=CC3C=CC=NC2=3)[C@@H](C)[C@]2([H])N(C(NCC3C=CC=CC=3)=O)N(C)CC(N21)=O)=O
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| InChi Key |
VHOZWHQPEJGPCC-AZXNYEMZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H35N6O7P/c1-22-31-38(29(40)21-36(2)39(31)33(42)35-19-24-8-4-3-5-9-24)28(18-23-13-15-27(16-14-23)46-47(43,44)45)32(41)37(22)20-26-11-6-10-25-12-7-17-34-30(25)26/h3-17,22,28,31H,18-21H2,1-2H3,(H,35,42)(H2,43,44,45)/t22-,28-,31-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5183 mL | 7.5914 mL | 15.1828 mL | |
| 5 mM | 0.3037 mL | 1.5183 mL | 3.0366 mL | |
| 10 mM | 0.1518 mL | 0.7591 mL | 1.5183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Cardiogenol C HCl
PNU-74654
HLY78
IWP-4
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