Prasugrel Hydrochloride (PCR 4099; CS-747)

别名: Prasugrel HydrochloridePrasugrel HClCS-747CS747CS 747PCR-4099PCR4099PCR 4099LY-640315LY640315LY 640315 普拉格雷盐酸盐; 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮盐酸盐; 普拉格雷; 普拉格雷-D4; 盐酸普拉格雷
目录号: V6224 纯度: ≥98%
普拉格雷盐酸盐(以前也称为 CS-747、PCR 4099 和 LY640315)是一种哌嗪衍生物,是一种新型强效噻吩并吡啶 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂,用于减少血栓性心血管事件。
Prasugrel Hydrochloride (PCR 4099; CS-747) CAS号: 389574-19-0
产品类别: P2Y Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Prasugrel Hydrochloride (PCR 4099; CS-747):

  • 普拉格雷
  • 马来酸普拉格雷
  • Prasugrel-d5
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
普拉格雷盐酸盐(以前也称为 CS-747、PCR 4099 和 LY640315)是一种哌嗪衍生物,是一种新型强效噻吩并吡啶 ADP 受体 (P2Y12) 拮抗剂,用于减少血栓性心血管事件。普拉格雷也于 2009 年 2 月在欧洲获准使用。2009 年 7 月 10 日,FDA 批准普拉格雷用于减少接受 PCI 治疗的急性冠脉综合征患者的血栓性心血管事件。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:普拉格雷是一种新型口服活性噻吩并吡啶,比氯吡格雷具有更快、更强和更可靠的血小板聚集抑制作用,反映了其在体内代谢为具有选择性 P2Y(12) 拮抗活性的活性代谢物。
体内研究 (In Vivo)
盐酸普拉格雷的活性代谢物的 IC50 值为 1.8 μM,可抑制大鼠血小板中腺苷 ADP(10μM)产生的体外血小板聚集[2]。在体内,盐酸普拉格雷比氯吡格雷表现出更大的效力并且起效更快。盐酸普拉格雷的活性抗血小板代谢物是由无活性前药在体内代谢分解产生的。盐酸普拉格雷从胃中很快被吸收。口服 60 mg 标准负荷剂量后,活性代谢物的血浆浓度在 1 小时内达到最大,1-2 小时内可最大程度地抑制血小板聚集[1]。
动物实验
0.03-3 mg/kg/day; p.o.
Mice and rats
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
No published information is available on the use of prasugrel during breastfeeding. Until more data become available, prasugrel should be used with caution during breastfeeding, especially while nursing a newborn or preterm infant. If it is used by a nursing mother, monitor the infant for bruising and bleeding.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献

[1]. Anti-platelet therapy: ADP receptor antagonists. Br J Clin Pharmacol. 2011 Oct;72(4):647-57.

[2]. The greater in vivo antiplatelet effects of prasugrel as compared to clopidogrel reflect more efficient generation of its active metabolite with similar antiplatelet activity to that of clopidogrel's active metabolite. J Thromb Haemost. 2007 Jul;5(7):1545-51.

其他信息
Prasugrel Hydrochloride is the hydrochloride salt form of prasugrel, an orally bioavailable thienopyridine, with antiplatelet activity. Upon oral administration, the active metabolite of prasugrel targets and irreversibly binds to the platelet receptor for adenosine diphosphate (ADP), thereby blocking the binding of ADP to its receptor. This inhibits ADP-mediated activation of the glycoprotein complex GPIIb/IIIa, fibrinogen binding to platelets and platelet adhesion and aggregation. This results in increased bleeding time.
A piperazine derivative and PLATELET AGGREGATION INHIBITOR that is used to prevent THROMBOSIS in patients with ACUTE CORONARY SYNDROME; UNSTABLE ANGINA and MYOCARDIAL INFARCTION, as well as in those undergoing PERCUTANEOUS CORONARY INTERVENTIONS.
See also: Prasugrel (has active moiety).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
409.091
CAS号
389574-19-0
相关CAS号
Prasugrel;150322-43-3;Prasugrel (Maleic acid);389574-20-3;Prasugrel-d5;1127252-92-9
PubChem CID
10158453
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
沸点
493.5ºC at 760 mmHg
闪点
252.3℃
LogP
4.63
tPSA
74.85
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
555
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1=CC=CC=C1C(C(C2CC2)=O)N3CCC4=C(C3)C=C(S4)OC(C)=O.Cl
InChi Key
JALHGCPDPSNJNY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20FNO3S.ClH/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21;/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3;1H
化学名
Ethanone, 2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-c)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-, hydrochloride
别名
Prasugrel HydrochloridePrasugrel HClCS-747CS747CS 747PCR-4099PCR4099PCR 4099LY-640315LY640315LY 640315
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~41.67 mg/mL (~101.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04445623 UNKNOWN STATUS Drug: Prasugrel Hydrochloride 10 MG Oral Tablet
Drug: Placebo
COVID19
Thrombosis
Azienda Ospedaliera Universitaria Integrata Verona 2020-07 Phase 3
NCT00059215 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Prasugrel (CS-747)
Drug: Clopidogrel
Cardiovascular Diseases
Heart Diseases
Eli Lilly and Company 2003-04 Phase 2
NCT05359224 RECRUITING Drug: Prasugrel group
Drug: Clopidogrel group
Intracranial Aneurysm Yonsei University 2022-06-13 Phase 4
NCT01852019 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Cangrelor
Drug: Prasugrel
Coronary Artery Disease The Medicines Company 2013-06 Phase 2
NCT02212028 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: prasugrel Coronary Artery Disease University of Florida 2014-10 Phase 4
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