规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 3.9 nM ); D3 Receptor ( Ki = 0.5 nM ); D4 Receptor ( Ki = 1.3 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:普拉克索是一种用于治疗帕金森病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,并且对缺氧缺血和甲基苯丙胺模型中的黑质多巴胺神经元具有神经保护作用。当与 SH-SY5Y 细胞孵育以及灌注到大鼠纹状体时,普拉克索均可降低甲基吡啶鎓离子 (MPP+) 产生的氧自由基水平。普拉克索还表现出对钙和磷酸盐或 MPP+ 诱导的线粒体过渡孔开放的浓度依赖性抑制。普拉克索剂量依赖性地降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。普拉克索在这两种模型中都发挥作用,减少多巴胺周转的升高,以及减少 MAO 活性增加导致的羟自由基产生的升高,而 MAO 活性可能导致黑质纹状体神经元的氧化损伤。 Pramipexole (4-100 mM) 显着减弱 DA 或 L-DOPA 诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用不能被 D3 拮抗剂 U-99194 A 或 D2 拮抗剂雷氯必利阻断。 Pramipexole 还以剂量依赖性方式保护 MES 23.5 细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。普拉克索可以有效抑制黑色素的形成,黑色素是DA或L-DOPA在无细胞系统中氧化产生的最终产物。
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体内研究 (In Vivo) |
普拉克索(0.001-1 mg/kg sc)可降低小鼠的探索性运动活动。普拉克索(1 mg/kg,口服)能够显着降低增加的 DA 周转率,但仅降低 16%。
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细胞实验 |
散发性帕金森病与线粒体电子传递链复合物I的活性缺陷有关。这种电子传递链缺陷通过线粒体DNA传递,当在宿主细胞中表达时,会导致氧自由基产生增加,抗氧化酶活性增加,对程序性细胞死亡的易感性增加。普拉克索是一种用于治疗帕金森病症状的化学新型多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,对缺氧缺血性和甲基苯丙胺模型中的黑质多巴胺神经元具有神经保护作用[1]。
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动物实验 |
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参考文献 | |||
其他信息 |
Pramipexole hydrochloride is a hydrate that is the monohydrate of the dihydrochloride salt of pramiprexole. It has a role as a dopamine agonist and an antiparkinson drug. It contains a member of pramipexole hydrochloride anhydrous and a pramipexole(2+).
A benzothiazole derivative and dopamine agonist with antioxidant properties that is used in the treatment of PARKINSON DISEASE and RESTLESS LEGS SYNDROME. Pramipexole Accord is indicated in adults for treatment of the signs and symptoms of idiopathic Parkinson's disease, alone (without levodopa) or in combination with levodopa, i. e. over the course of the disease, through to late stages when the effect of levodopa wears off or becomes inconsistent and fluctuations of the therapeutic effect occur (end-of-dose or 'on-off' fluctuations). DAQUIRAN tablets are indicated for treatment of the signs and symptoms of advanced idiopathic Parkinson's disease in combination with levodopa, i. e. over the course of the disease, when the effect of levodopa wears off or becomes inconsistent and fluctuations of the therapeutic effect occur (end of dose or " on off" fluctuations). Combined vocal and multiple motor tic disorder (de la Tourette), Restless Legs Syndrome |
分子式 |
C10H21CL2N3OS
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分子量 |
302.2642
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精确质量 |
301.08
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元素分析 |
C, 39.74; H, 7.00; Cl, 23.46; N, 13.90; O, 5.29; S, 10.61
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CAS号 |
191217-81-9
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相关CAS号 |
Pramipexole dihydrochloride; 104632-25-9; Dexpramipexole dihydrochloride; 104632-27-1; Pramipexole; 104632-26-0; Dexpramipexole; 104632-28-2
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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沸点 |
378ºC at 760 mmHg
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熔点 |
290 °C
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闪点 |
182.4ºC
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蒸汽压 |
9.93E-11mmHg at 25°C
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LogP |
4.1
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tPSA |
88.41
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InChi Key |
APVQOOKHDZVJEX-QTPLPEIMSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H17N3S.2ClH.H2O/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H;1H2/t7-;;;/m0.../s1
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化学名 |
(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;hydrate;dihydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (330.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3084 mL | 16.5420 mL | 33.0841 mL | |
5 mM | 0.6617 mL | 3.3084 mL | 6.6168 mL | |
10 mM | 0.3308 mL | 1.6542 mL | 3.3084 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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