| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RET (IC50 = 0.4 nM); RET V804L (IC50 = 0.3 nM); RET V804M (IC50 = 0.4 nM); RET M918T (IC50 = 0.4 nM); CCDC6-RET (IC50 = 0.4 nM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BLU-667 对 RET 的选择性至少比 96% 的测试激酶（总共 371 种激酶）高出一百倍。 BLU-667 选择性抑制不同谱系 RET 改变的癌症中的 RET 信号传导。与多激酶抑制剂相比，BLU-667 介导的 RET 通路抑制也更有效地抑制 RET 修饰细胞系的增殖[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当由不同的 RET 突变和融合驱动时，BLU-667 可有效抑制体内 NSCLC 和甲状腺癌异种移植物生长，但不抑制 VEGFR2。在整个体内试验中，BLU-667 的耐受性良好[1]。
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| 酶活实验 |
测试了 BLU-667 在 300 nmol/L 浓度下对一组 371 种激酶的抑制活性。选择在 300 nmol/L 下表现出 >50% 抑制作用的 23 种激酶，用于完整的 10 点浓度反应曲线，利用 200 μmol/L ATP 下的 BLU-667（1 μmol/L 最大浓度）产生生化 IC50（反应生物公司）。使用 33P-ATP (10 mCi/mL) 启动反应，然后通过过滤器结合方法检测激酶活性。
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| 细胞实验 |
暴露于 25 µM 至 95.4 pM 的化合物浓度 48 小时后，使用 Cell Titer Glo 测量 KIF5B-RET Ba/F3 细胞的增殖。 BrdU 掺入用于测量化合物暴露四天后 TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2/ad 细胞的增殖。
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| 动物实验 |
Mice: BALB/c nude mice are injected subcutaneously with TT cells, KIF5B-RET V804L Ba/F3 cells, or KIF5B-RET Ba/F3 cells into the right flank. Mice are given vehicle, 3 mg/kg, 10 mg/kg, or 30 mg/kg of Pralsetinib (Blu667) twice a day, or 60 mg/kg of XL184 or 60 mg/kg of Pralsetinib (Blu667; given orally) once a day for all experiments.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pralsetinib is a Kinase Inhibitor. The mechanism of action of pralsetinib is as a Rearranged during Transfection (RET) Inhibitor.
See also: Pralsetinib (annotation moved to). |
| 分子式 |
C27H32FN9O2
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|---|---|
| 分子量 |
533.6005
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| 精确质量 |
533.27
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| 元素分析 |
C, 60.77; H, 6.04; F, 3.56; N, 23.62; O, 6.00
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| CAS号 |
2097132-94-8
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| 相关CAS号 |
trans-Pralsetinib;2097132-93-7
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| PubChem CID |
129073603
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
136Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
816
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)N[C@@H](C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC
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| InChi Key |
GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32FN9O2/c1-16-11-22(33-23-12-17(2)35-36-23)34-25(31-16)19-7-9-27(39-4,10-8-19)26(38)32-18(3)20-5-6-24(29-13-20)37-15-21(28)14-30-37/h5-6,11-15,18-19H,7-10H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t18-,19?,27?/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(1S)-1-[6-(4-fluoropyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
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| 别名 |
BLU-667; BLU 667; BLU667; Gavreto; Pralsetinib
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~187.4 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: ~13 mg/mL (~24.4 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3703 mL | 18.7406 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7481 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03037385 | Active Recruiting |
Drug: pralsetinib (BLU-667) |
Neoplasms Lung Diseases |
Hoffmann-La Roche | March 17, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT04760288 | Recruiting | Drug: Pralsetinib Drug: Cabozantinib |
Medullary Thyroid Cancer | Hoffmann-La Roche | October 30, 2023 | Phase 3 |
| NCT04222972 | Recruiting | Drug: Pralsetinib Drug: Carboplatin |
Lung Neoplasm Neoplasms |
Hoffmann-La Roche | July 24, 2020 | Phase 3 |
| NCT05170204 | Recruiting | Drug: Alectinib Drug: Pralsetinib |
Non-Small Cell Lung Cancer | Hoffmann-La Roche | November 1, 2022 | Phase 3 |
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HG-6-63-01
XMD15-44
RET-IN-27
Soxataltinib
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