| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在神经元表达天然 mGlu2/3 受体 (Ki=88 nM) 的大鼠中，LY404039 是一种纳摩尔级强效激动剂 [1]。 LY404039 作为毛喉素刺激的 cAMP 形成的有效抑制剂，作用于表达人 mGlu2 (EC50=23 nM) 和 mGlu3 (EC50=48 nM) 受体的细胞 [1]。根据电生理学研究，LY404039 抑制前额皮质中血清素诱导的 L-谷氨酸释放以及纹状体中电诱发的兴奋活动。 LY404039 在 1 μM 时表现出最大抑制率为 85.6%，有效抑制 5-HT 诱导的兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率，EC50 为 82.3 nM [1]。 LY404039 阻断人克隆 D2 受体与 D2 特异性拮抗剂 [3H]多潘立酮的结合，高 D2 的解离常数为 8.2 nM，低 D2 的解离常数为 1640 nM。使用大鼠纹状体组织测定 LY404039 的解离常数，D2 高时为 12.6 nM，D2 低时为 2100 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY404039 分别减少安非他明 (3-30 mg/kg) 和苯环己哌啶 (10 mg/kg) 引起的运动过度。 LY404039 (3–10 mg/kg) 可抑制条件性回避反应。此外，LY404039 均可减少小鼠的大理石埋藏（3-10 mg/kg）和大鼠的恐惧增强惊吓（3-30 μg/kg），表明具有抗焦虑样作用。此外，LY404039 (10 mg/kg) 可增强前额皮质中的血清素和多巴胺释放/周转 [3]。给禁食大鼠口服 1、3 或 10 mg/kg 剂量的 LY404039 后，暴露量随剂量成比例增加。在用 LY404039（10 mg/kg；口服）治疗的大鼠中，Cmax 为 1528.5 ng/mL，Tmax 为 2 小时 [1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LY404039 is an organic heterobicyclic compound that is (1S,5R)-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane carrying oxo, oxo, amino, carboxy, and carboxy groups at positions 2, 2, 4S, 4S, and 6S, respectively. It is a potent agonist of group II metabotropic glutamate receptors mGluR2 mGluR3 (Ki = 149 nM and 92 nM, respectively) and exhibits antipsychotic and anxiolytic efficacy in animal models. It has a role as a metabotropic glutamate receptor agonist, an antipsychotic agent, an anxiolytic drug and a dopamine agonist. It is a dicarboxylic acid, a bridged compound, an organic heterobicyclic compound, a sulfone and a non-proteinogenic amino acid derivative.
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| 分子式 |
C7H9NO6S
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|---|---|---|
| 分子量 |
235.22
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| 精确质量 |
235.015
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| CAS号 |
635318-11-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9834591
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
600.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
316.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.661
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| LogP |
-2.02
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| tPSA |
143.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
451
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@]([C@@H]2[C@H]([C@@H]2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N
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| InChi Key |
AVDUGNCTZRCAHH-MDASVERJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H9NO6S/c8-7(6(11)12)1-15(13,14)4-2(3(4)7)5(9)10/h2-4H,1,8H2,(H,9,10)(H,11,12)/t2-,3-,4+,7+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2,2-dioxo-2λ6-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (8.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
配方 2 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2513 mL | 21.2567 mL | 42.5134 mL | |
| 5 mM | 0.8503 mL | 4.2513 mL | 8.5027 mL | |
| 10 mM | 0.4251 mL | 2.1257 mL | 4.2513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03106571 | Terminated | Drug: Pomaglumetad methionil Drug: Placebo Drug: Methamphetamine |
Methamphetamine Use Disorder | University of California, Los Angeles | August 1, 2017 | Phase 1 |
| NCT01487083 | Terminated | Drug: Pomaglumetad methionil | Schizophrenia | Eli Lilly and Company | December 2011 | Phase 3 |
| NCT02919774 | Completed | Drug: POMA Drug: placebo |
Healthy Controls | New York State Psychiatric Institute | October 2016 | Phase 1 |
| NCT02234687 | Terminated Has Results | Drug: Pomaglumetad Methionil 160mg Drug: Pomaglumetad Methionil 40mg Drug: Placebo |
Post-traumatic Stress Disorder | NYU Langone Health | September 2014 | Phase 1 |
| NCT01606436 | Completed Has Results | Drug: LY2140023 Drug: Placebo Drug: Moxifloxacin |
Schizophrenic Disorders | Denovo Biopharma LLC | June 2012 | Phase 1 |
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VU 0361737
VU 0364439
利芦噻唑
安帕来斯
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