Pluripotin (SC1)

别名: Pluripotin; SC-1; SC 1; SC1 N-[3-[7-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-1,4-二氢-1-甲基-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-3(2H)-基]-4-甲基苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺; RSK2抑制剂(Pluripotin)

目录号: V2667 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pluripotin（也称为 SC1；SC-1）是细胞外信号调节激酶 1（ERK1、MAPK3）和 RasGAP 的双重抑制剂，也是 mES 自我更新的维持剂。

Pluripotin (SC1) CAS号: 839707-37-8
产品类别: RSK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Pluripotin HCl

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Pluripotin（也称为 SC1；SC-1）是细胞外信号调节激酶 1（ERK1、MAPK3）和 RasGAP 的双重抑制剂，也是 mES 自我更新的维持者。 pluripotin 抑制 RSK2 的体外激酶活性，EC50 为 2.5±1.8 μM。它保持胚胎干细胞（ESC）自我更新的能力。 SC1只有在两种蛋白活性同时受到抑制时才会对mES细胞产生影响，这是必要且充分的。 SC1 通过阻断 RasGAP 活性来激活 Ras。 SC1 增强了 C57BL/6 来源的 ES 细胞的衍生有效性和多能性。当与 SC1 一起培养时，C57BL/6 背景的三种不同的多能干细胞类型（fES、ntES 和 iPS 细胞）对于生产足月幼崽非常有效。

生物活性&实验参考方法

靶点

ERK1 (Kd = 98 nM); RasGAP (Kd = 212 nM); RSK1 (Kd = 0.5 μM); RSK2 (Kd = 2.5 μM); RSK3 (Kd = 3.3 μM); RSK4 (Kd = 10 μM)

体外研究 (In Vitro)

SC1是ERK1和RasGAP的双用途小分子抑制剂，只有当两种蛋白活性同时受到抑制时，它才会影响mES细胞。 SC1 通过阻断 RasGAP 功能来激活 Ras[1]。 SC1 增强了 C57BL/6 来源的 ES 细胞的衍生效率和多能性。当与 SC1 一起培养时，具有 C57BL/6 背景的三种不同类型的多能干细胞（fES、ntES 和 iPS 细胞）在生产足月幼崽方面非常高效[1]。

体内研究 (In Vivo)

六周龄的雌性 NOD.SCID 小鼠被随机分配到 20 个治疗组（每组 n = 5）。在用 RPMI 1640（以 10、100、1,000 和 10,000 个细胞/接种物）稀释以使用 1 ml/小鼠的体积皮下注射到腋窝区域之前，通过酶促收获和计数处理和对照结肠肿瘤系。阳性对照组中的所有小鼠在一周左右的时间内都出现了肿瘤，这证明了所研究的所有肿瘤系的致瘤性。阳性对照组接受1×106至2.5×106的细胞接种。在稀释注射前使用台盼蓝排除法测定细胞储液的细胞活力，通常发现细胞活力 >95%。每周使用卡尺测量监测肿瘤形成，并将肿瘤质量计算为重量(mg)=1/2×(肿瘤长度)×(肿瘤宽度)2。在第120天或任何一只小鼠的肿瘤重量超过2000毫克时，所有实验都结束。在注射之前，一些研究中的肿瘤细胞被重悬于基质胶（50%浓度，BD Biosciences）中。

酶活实验

Pluripotin (SC-1) 抑制 RSK2 的体外激酶活性，EC50 为 2.5±1.8 μM。使用的 RSK2 体外激酶抑制测定是对 Nguyen 等人制定的指南的修改。在 Reaction Biology Corporation（宾夕法尼亚州马尔文），执行了额外的方案来验证图 4 中所示的结果并评估随机选择的蛋白激酶的激酶抑制活性。这是一种基于 33P 的微型筛选测定法。

细胞实验

mES 细胞以 1.6×104 个细胞/cm2 的密度接种在六孔明胶包被的板中，并在 ESC-SR 培养基中使用 3 μM SC1、在 ESC-N2B27 培养基中使用 1 μMSC1 或在 ESC-N2B27 培养基中使用 300 nM SC1 进行维持。不含 LIF 或饲养细胞的 N2 培养基。作为阳性对照，使用在含有 103 单位/ml LIF 和 10 ng/ml BMP4 的 ESC-N2B27 培养基中维持的 mES 细胞。作为阴性对照，mES 细胞在 ESC-SR、ESC-N2B27 或 ESC-N2 培养基中暴露于 DMSO 中并传代两次。每三天，将细胞分裂并以相同的密度（1.6×104细胞/cm2）接种。 FACS、免疫细胞化学、组织细胞化学和 RT-PCR 用于检查第 11 代的 mES 细胞。

动物实验

Female NOD.SCID mice

参考文献

[1]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2006 Nov 14;103(46):17266-71.

[2]. PLoS One . 2014 Sep 11;9(9):e106916.

[3]. PLoS One . 2013;8(2):e57099.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H25F3N8O2

分子量

550.53

精确质量

550.205

元素分析

C, 58.90; H, 4.58; F, 10.35; N, 20.35; O, 5.81

CAS号

839707-37-8

相关CAS号

839707-37-8

PubChem CID

12003241

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.662

LogP

2.37

tPSA

108.28

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

925

定义原子立体中心数目

SMILES

InChi Key

NBZFRTJWEIHFPF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H25F3N8O2/c1-15-8-9-20(32-24(39)17-6-5-7-19(11-17)27(28,29)30)12-21(15)38-14-18-13-31-25(34-23(18)36(3)26(38)40)33-22-10-16(2)35-37(22)4/h5-13H,14H2,1-4H3,(H,32,39)(H,31,33,34)

化学名

N-[3-[7-[(2,5-dimethylpyrazol-3-yl)amino]-1-methyl-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide

别名

Pluripotin; SC-1; SC 1; SC1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~181.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8164 mL	9.0822 mL	18.1643 mL
	5 mM	0.3633 mL	1.8164 mL	3.6329 mL
	10 mM	0.1816 mL	0.9082 mL	1.8164 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

SC1-expanded mES cells maintain their ability to self-renew under feeder cell/LIF-free conditions. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17266-71.
Affinity chromatography and target confirmation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17266-71.
The effects of SC1 on known self-renewal pathways. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17266-71.