| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于敏感细胞系（MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929）和不太敏感的细胞系（OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和U266-LR7）在 48 小时时 IC50 值 >7 μM，PIM-447 二盐酸盐（0.05-10 μM；24、48 和 72 小时）对 MM 细胞具有抑制作用 [1]。当 PIM-447 二盐酸盐浓度为 5 μM 时，它显着增加膜联蛋白敏感细胞系（MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226）（约 30%），但在 0.1–0.1 浓度下不会引起显着水平的细胞凋亡。 24、48 或 72 小时内为 10 μM。 PIM447 在 10 μM 时会导致所有细胞系凋亡，但对 OPM-2 和 RPMI-LR5 的影响较轻 [1]。在 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中，PIM447 增加效应 caspase 3 和 7 的裂解，并促进起始 caspase 的裂解，例如 caspase 8 和 9。用 PARP 切割 [1]。 PIM447 (0.1–1 μM) 可减少细胞周期的增殖期（S 和 G2/M），并提高 G0/G1 期细胞的比例。与 OPM-2 相比，MM1S 细胞的影响在低浓度 (0.1–1 μM) 下更为明显 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中，PIM447（口服灌胃；100 mg/kg；5次/周）显着控制肿瘤进展和RPMI-8226-luc细胞分泌的hIgλ血清水平[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 敏感 MM 细胞类型： MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929 细胞不太敏感的 MM 细胞类型： OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266- LR7 细胞 测试浓度： 0.05-10 µM 孵育持续时间：24、48 和 72 小时 实验结果：对 MM 细胞具有细胞毒性（PIM 激酶高度表达）。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： 敏感 MM 细胞类型： MM1S、NCI-H929 和 RPMI -8226 细胞 Less敏感 MM 细胞类型： OPM-2 和 RPMI-LR5 细胞 测试浓度： 0.05-10 µM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 在较高剂量下诱导细胞凋亡，在 0.1-1 uM 下没有影响。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 敏感 MM 细胞类型： MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226 细胞 测试浓度： 0.05-10 µM 孵育时间： 24、48 小时 实验结果：增加效应 caspase 3 和 7 的裂解以及 PARP 裂解。 细胞周期分析[1] 细胞类型： MM1S、OPM-2 细胞 测试浓度： 0.1、0.5 或 1 µM 孵育持续时间：48小时 实验结果：增加了效应器ca的裂解 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: RPMI-8226-luc cells are injected intravenously (iv)into 6weeks old female NODSCID-IL-2Rγ-/-(NSG) mice[1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 100 mg/kg; 5 times/week Experimental Results: Was well tolerated, as the body weight of mice did not decrease by more than 10%. Increased bone volume density and trabecular number and decreased trabecular separation relative to vehicle group. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H25CL2F3N4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
513.39
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| 精确质量 |
512.135
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| CAS号 |
1820565-69-2
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| 相关CAS号 |
PIM447;1210608-43-7;(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
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| PubChem CID |
122198133
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
80.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
630
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H](C[C@H](C1)N)C2=C(C=NC=C2)NC(=O)C3=NC(=C(C=C3)F)C4=C(C=CC=C4F)F.Cl.Cl
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| InChi Key |
BVRSHQQSBGCMJE-ALGQTRDQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H23F3N4O.2ClH/c1-13-9-14(11-15(28)10-13)16-7-8-29-12-21(16)31-24(32)20-6-5-19(27)23(30-20)22-17(25)3-2-4-18(22)26;;/h2-8,12-15H,9-11,28H2,1H3,(H,31,32);2*1H/t13-,14+,15-;;/m0../s1
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| 化学名 |
N-[4-[(1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl]pyridin-3-yl]-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide;dihydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9478 mL | 9.7392 mL | 19.4784 mL | |
| 5 mM | 0.3896 mL | 1.9478 mL | 3.8957 mL | |
| 10 mM | 0.1948 mL | 0.9739 mL | 1.9478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Pim-1 kinase inhibitor 4
PIM-IN-2
FD1024
PIM1-IN-2
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COA
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