| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAO (monoamine oxidase)
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| 体外研究 (In Vitro) |
过氧亚硝酸盐是血管内室中由超氧化物阴离子和一氧化氮产生的一种活性氮。过氧亚硝酸盐破坏血浆蛋白、红细胞和血小板的膜。这就解释了为什么过亚硝酸盐的过量生产会导致疾病和衰老。拮抗过氧亚硝酸盐的治疗方法可以延缓衰老和疾病进展。我们开发了一种体外测定法，可以研究过氧亚硝酸盐在血管内室中引起的氧化损伤。该测定将损伤与蛋白质羰基、3-硝基酪氨酸（3-NT）和硫代巴比妥酸反应物质的形成速率相关联。使用该测定法，我们评估了酚嗪（一种活性醛的清除剂）拮抗过氧亚硝酸盐作用的能力。在此，我们发现吩噻嗪显著降低了血浆和血小板中过氧亚硝酸盐引起的脂质过氧化损伤。此外，它还抑制了血浆和血小板蛋白中羰基和3-NT的形成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，与媒介物对照治疗的小鼠相比，在严重胸部压迫后立即腹膜内注射酚嗪，此后每天注射一次，持续6周，在脊髓损伤后4周和5周改善后肢功能，减少星形胶质细胞增生，促进轴突再生/发芽。Phenelzine的应用上调了脊髓中L1的表达，并刺激了脊髓组织中同源L1介导的细胞内信号级联。在炎症的急性期，经吩嗪治疗的小鼠损伤脊髓中的促炎细胞因子水平降低，如白细胞介素-1β、白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α[2]。
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| 酶活实验 |
这项研究开发了一种体外测定法，可以研究过氧亚硝酸盐在血管内室中引起的氧化损伤。该测定将损伤与蛋白质羰基、3-硝基酪氨酸（3-NT）和硫代巴比妥酸反应物质的形成速率相关联。使用该测定法，本研究评估了酚嗪（一种活性醛的清除剂）拮抗过氧亚硝酸盐作用的能力。在此，本研究表明，吩噻嗪可显著降低血浆和血小板中过氧亚硝酸盐引起的脂质过氧化损伤[1]。
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| 动物实验 |
In mice, intraperitoneal injection of phenelzine immediately after severe thoracic compression, and thereafter once daily for 6 weeks, improved hind limb function, reduced astrogliosis and promoted axonal regrowth/sprouting at 4 and 5 weeks after spinal cord injury compared to vehicle control-treated mice[2].
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| 参考文献 |
[1]. Phenelzine reduces the oxidative damage induced by peroxynitrite in plasma lipids and proteins. Arch Physiol Biochem. 2018 Dec;124(5):418-423.
[2]. Phenelzine, a small organic compound mimicking the functions of cell adhesion molecule L1, promotes functional recovery after mouse spinal cord injury. Restor Neurol Neurosci . 2018;36(4):469-483. doi: 10.3233/RNN-170808. |
| 其他信息 |
Phenelzine sulfate is an organic molecular entity.
One of the MONOAMINE OXIDASE INHIBITORS used to treat DEPRESSION; PHOBIC DISORDERS; and PANIC.
Phenelzine Sulfate is a hydrazine derivative and a potent non-selective monoamine oxidase (MAO) inhibitor with anxiolytic and antidepressant properties. Phenelzine sulfate irreversibly binds to MAO, thereby blocking the oxidative deamination of monoamines resulting in an increased concentration of biogenic amines and a concurrent decrease in catabolism of monoamine neurotransmitters, norepinephrine and serotonin, in the brain. In addition, through its primary metabolite phenylethylidenehyrazine (PEH), phenelzine causes elevated GABA levels in the caudate-putamen and nucleus accumbens thereby exerting its anxiolytic effects. |
| 分子式 |
C8H12N2.H2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
234.27276
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| 精确质量 |
234.067
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| 元素分析 |
C, 41.02; H, 6.02; N, 11.96; O, 27.32; S, 13.69
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| CAS号 |
156-51-4
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| 相关CAS号 |
Phenelzine-d5 sulfate;1219798-40-9
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| PubChem CID |
61100
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
497.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
254.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.04E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
2.211
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| tPSA |
121.03
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| SMILES |
NNCCC1=CC=CC=C1.O=S(O)(O)=O
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| InChi Key |
RXBKMJIPNDOHFR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12N2.H2O4S/c9-10-7-6-8-4-2-1-3-5-8;1-5(2,3)4/h1-5,10H,6-7,9H2;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-phenylethylhydrazine;sulfuric acid
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| 别名 |
W-1544; W1544; W 1544; Phenelzine sulfate; 156-51-4; PHENELZINE SULFATE SALT; Estinerval; Kalgan; Phenelzine sulphate; Phenelzine (sulfate); Nardelzine; Nardil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~426.86 mM)
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2686 mL | 21.3429 mL | 42.6858 mL | |
| 5 mM | 0.8537 mL | 4.2686 mL | 8.5372 mL | |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Bazinaprine
Tetrahydroharmine
MAO-IN-4
Monoamine Oxidase B inhibitor 5
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