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PF-04620110

别名: PF04620110. PF-4620110;PF-04620110; PF 04620110; PF 4620110; PF4620110. 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-F][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸
目录号: V0922 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PF-04620110 (PF04620110; PF 04620110) 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1) 抑制剂，具有治疗 2 型糖尿病的潜力。
PF-04620110 CAS号: 1109276-89-2
产品类别: Transferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
PF-04620110 (PF04620110; PF 04620110) 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1) 抑制剂，具有治疗 2 型糖尿病的潜力。它抑制 DGAT1，IC50 为 19 nM。 PF-04620110凭借其优异的药理和药代动力学特征已进入临床试验。 F-04620110 对多种脱靶药理学终点表现出高选择性。体内 DGAT-1 抑制已通过在脂质挑战后剂量≥0.1 mg/kg 的啮齿类动物血浆甘油三酯水平降低而得到证实。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
PF-04620110 可口服生物利用，具有被动渗透性 (1x10-6 cm/s)[1]。 PF-04620110 抑制 HT-29 细胞中甘油三酯的产生，IC50 为 8 nM，抑制 DGAT-1 的产生，IC50 为 19 nM[2]。对一组脂质加工酶（人 DGAT-2、多种人酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶-1、蜡醇酰基转移酶 -1/-2 和单酰甘油酰基转移酶-2/-3，以及小鼠 MGAT）具有 >100 倍的选择性-1), PF-04620110 是 DGAT-1 的高选择性抑制剂[2]。
体内研究 (In Vivo)
对大鼠进行脂质挑战后，PF-04620110（0.1–10 mg/kg；口服）在剂量≥0.1 mg/kg时可降低血浆甘油三酯水平[2]。
动物实验
Animal/Disease Models: Sprague−Dawley rats[2]
Doses: 0.1 mg/ kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Route of Administration: Oral administration
Experimental Results: Produced a statistically significant reduction in plasma triglyceride excursion at 2 hrs (hours) to near prelipid load levels.
参考文献

[1]. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.

[2]. Discovery of PF-04620110, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of DGAT-1. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 18;2(5):407-12.
其他信息
PF-04620110 is under investigation in clinical trial NCT01146327 (A Multiple Dose Study Of PF-04620110 In Healthy Overweight Or Obese Subjects).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24N4O4
分子量
396.44
精确质量
396.179
CAS号
1109276-89-2
相关CAS号
1109276-89-2
PubChem CID
46926360
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
701.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
378.3±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.623
LogP
2.08
tPSA
118.64
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
587
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
GEVVQZHMFVFGLN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H24N4O4/c22-19-18-20(24-12-23-19)29-10-9-25(21(18)28)16-7-5-15(6-8-16)14-3-1-13(2-4-14)11-17(26)27/h5-8,12-14H,1-4,9-11H2,(H,26,27)(H2,22,23,24)
化学名
2-[4-[4-(4-amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid
别名
PF04620110. PF-4620110;PF-04620110; PF 04620110; PF 4620110; PF4620110.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 49 mg/mL (123.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5224 mL 12.6122 mL 25.2245 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0449 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00959426 Completed Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Obesity
Overweight		 Pfizer August 2009 Phase 1
NCT01146327 Completed Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Healthy Pfizer June 2010 Phase 1
NCT00799006 Completed Drug: Placebo
Drug: PF-04620110		 Overweight Pfizer November 2008 Phase 1
NCT01298518 Completed Has Results Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Type 2 Diabetes Patients Pfizer February 2011 Phase 1
生物数据图片

  • PF-04620110

    Rat triglyceride tolerance test with 3 (PF-04620110).ACS Med Chem Lett.2011Mar 18;2(5):407-12.
  • PF-04620110
    Acute administration of a DGAT1 inhibitor, PF-04620110, reduces postprandial plasma triglyceride (TG) and retinyl palmitate excursions in wild-type (WT) mice and has no effect in DGAT1 knockout (KO) mice.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Acute DGAT1 inhibition reduces postprandial TG and retinoid excursions in healthy overweight and obese volunteers.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Mice treated with PF-04620110 have delayed gastric emptying and increased fecal lipid content following a corn oil/14C-triolein load.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Acute administration of PF-04620110 alters the spatial absorption of dietary lipids in the small intestine.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    DGAT1 inhibitor induced differential fatty acid composition in rats and humans following a mixed meal.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
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    ¥1540.00
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