规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Perindopril Erbumine 对缓激肽结合位点的结合亲和力高于血管紧张素转换酶 (ACE) 的血管紧张素 I 结合位点,缓激肽/血管紧张素 I 选择性比为 1.44。 Perindopril Erbumine 抑制含有两个活性结构域 (F-ACE) 的突变 ACE 的血管紧张素和 Aβ42 至 Aβ40 转化活性,IC50 分别为 0.03-0.1 μM 和 0.01-0.03 μM。 Perindopril Erbumine (~2 μM) 对 SCC-VII 和 KB 细胞没有显着的细胞毒性,但可以浓度依赖性方式显着减少 KB 细胞中血管紧张素 II 的产生和 VEGF 的转录。
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体内研究 (In Vivo) |
口服Perindopril Erbumine 2 mg/kg/天对SCC-VII肿瘤生长具有显着的抑制作用,并且由于抑制VEGF诱导的血管生成而减少体内肿瘤周围的血管形成。培哚普利艾丁胺以 2 mg/kg/天的剂量给药,对大鼠 BNL-HCC 肿瘤生长具有强烈的抑制作用,与 20 mg/kg/天的剂量相似,并且与 AT1-R 拮抗剂坎地沙坦或氯沙坦相反,后者在剂量20mg/kg/天无抑制作用。培哚普利艾丁胺以 3 mg/kg/天的剂量给药,体内 RAEC 中 LPS 诱导的细胞凋亡显着抑制 6.4%,而雷米普利则显着抑制 3.2%。给予 Perindopril Erbumine(1 毫克/公斤/天)可显着抑制海马 ACE 活性,并预防阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的认知障碍和脑损伤。
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动物实验 |
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参考文献 |
Eur J Pharmacol.2007 Dec 22;577(1-3):1-6;J Biol Chem.2009 Nov 13;284(46):31914-20.
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分子式 |
C19H32N2O5.C4H11N
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分子量 |
441.6
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精确质量 |
441.32
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CAS号 |
107133-36-8
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相关CAS号 |
Perindopril;82834-16-0
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.15 g/cm3
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沸点 |
537.4ºC at 760mmHg
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熔点 |
126-128ºC
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闪点 |
278.8ºC
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LogP |
3.713
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tPSA |
121.96
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SMILES |
CCC[C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)O.CC(C)(C)N
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InChi Key |
IYNMDWMQHSMDDE-MHXJNQAMSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H32N2O5.C4H11N/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24;1-4(2,3)5/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24);5H2,1-3H3/t12-,13-,14-,15-,16-;/m0./s1
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化学名 |
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;2-methylpropan-2-amine
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (226.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2645 mL | 11.3225 mL | 22.6449 mL | |
5 mM | 0.4529 mL | 2.2645 mL | 4.5290 mL | |
10 mM | 0.2264 mL | 1.1322 mL | 2.2645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。