| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Perindopril Erbumine 对缓激肽结合位点的结合亲和力高于血管紧张素转换酶 (ACE) 的血管紧张素 I 结合位点，缓激肽/血管紧张素 I 选择性比为 1.44。 Perindopril Erbumine 抑制含有两个活性结构域 (F-ACE) 的突变 ACE 的血管紧张素和 Aβ42 至 Aβ40 转化活性，IC50 分别为 0.03-0.1 μM 和 0.01-0.03 μM。 Perindopril Erbumine (~2 μM) 对 SCC-VII 和 KB 细胞没有显着的细胞毒性，但可以浓度依赖性方式显着减少 KB 细胞中血管紧张素 II 的产生和 VEGF 的转录。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
口服Perindopril Erbumine 2 mg/kg/天对SCC-VII肿瘤生长具有显着的抑制作用，并且由于抑制VEGF诱导的血管生成而减少体内肿瘤周围的血管形成。培哚普利艾丁胺以 2 mg/kg/天的剂量给药，对大鼠 BNL-HCC 肿瘤生长具有强烈的抑制作用，与 20 mg/kg/天的剂量相似，并且与 AT1-R 拮抗剂坎地沙坦或氯沙坦相反，后者在剂量20mg/kg/天无抑制作用。培哚普利艾丁胺以 3 mg/kg/天的剂量给药，体内 RAEC 中 LPS 诱导的细胞凋亡显着抑制 6.4%，而雷米普利则显着抑制 3.2%。给予 Perindopril Erbumine（1 毫克/公斤/天）可显着抑制海马 ACE 活性，并预防阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的认知障碍和脑损伤。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation Limited information indicates that only low levels of perindopril and its active metabolite are found in breastmilk, which is consistent with other drugs in this class. Amounts ingested by the infant are small and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants. ◉ Effects in Breastfed Infants Ten infants were breastfed (extent not stated) by mothers were taking perindopril 5 to 20 mg daily. All infants grew and developed normally according to their parents. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date. |
||
| 参考文献 |
Eur J Pharmacol.2007 Dec 22;577(1-3):1-6;J Biol Chem.2009 Nov 13;284(46):31914-20.
|
||
| 其他信息 |
Perindopril erbumine is an addition compound. It has a role as an antihypertensive agent and an EC 3.4.15.1 (peptidyl-dipeptidase A) inhibitor. It contains a perindopril(1-).
Perindopril Erbumine is the tert-butylamine salt of perindopril, the ethyl ester of a non-sulfhydryl angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Upon hydrolysis, perindopril erbumine is converted to its active form perindoprilat, inhibiting ACE and the conversion of angiotensin I to angiotensin II; consequently, angiotensin II-mediated vasoconstriction and angiotensin II-stimulated aldosterone secretion from the adrenal cortex are inhibited and diuresis and natriuresis ensue. An angiotensin-converting enzyme inhibitor. It is used in patients with hypertension and heart failure. See also: Perindopril (has active moiety); Perindoprilat (has active moiety). |
| 分子式 |
C19H32N2O5.C4H11N
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
441.6
|
|
| 精确质量 |
441.32
|
|
| CAS号 |
107133-36-8
|
|
| 相关CAS号 |
Perindopril;82834-16-0
|
|
| PubChem CID |
441313
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.15 g/cm3
|
|
| 沸点 |
537.4ºC at 760mmHg
|
|
| 熔点 |
126-128ºC
|
|
| 闪点 |
278.8ºC
|
|
| LogP |
3.713
|
|
| tPSA |
121.96
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
|
| 重原子数目 |
31
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
549
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
|
| SMILES |
CCC[C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)O.CC(C)(C)N
|
|
| InChi Key |
IYNMDWMQHSMDDE-MHXJNQAMSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H32N2O5.C4H11N/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24;1-4(2,3)5/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24);5H2,1-3H3/t12-,13-,14-,15-,16-;/m0./s1
|
|
| 化学名 |
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;2-methylpropan-2-amine
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (226.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2645 mL | 11.3225 mL | 22.6449 mL | |
| 5 mM | 0.4529 mL | 2.2645 mL | 4.5290 mL | |
| 10 mM | 0.2264 mL | 1.1322 mL | 2.2645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号