规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
己酮可可碱以剂量依赖性方式抑制细胞生长(0.1–50 mM;24-48 小时)[3]。在 MDA-MB-231 细胞中,己酮可可碱(0.5 mM;12-36 小时)可减少自噬并促进细胞凋亡 [3]。在 MDA-MB-231 细胞中,己酮可可碱(0.5 mM;12-36 小时)可促进自噬 [3]。细胞周期的 G0/G1 期被己酮可可碱(0.5 mM;24-48 小时)阻断 [3]。己酮可可碱导致 LC3-II/LC3 比率升高 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在暴露于短暂性全身缺血的大鼠中,己酮可可碱(200 mg/kg;腹膜内注射)发挥保护作用并减轻认知损伤[4]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[3]
细胞类型: MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.1 mM、1 mM、5 mM、10 mM、 50 mM 孵育时间:24 小时、48 小时 实验结果:抑制细胞增殖剂量依赖性方式。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型: MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.5 mM 孵育时间:12 hrs(小时)、24 hrs(小时)、36 hrs(小时) 实验结果:诱导细胞凋亡。 自噬测定 [3] 细胞类型: MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.5 mM 孵育持续时间:24 小时、48 小时 实验结果:大约 20-28% 的自噬被诱导。 细胞周期分析 [3] 细胞类型: MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.5 mM 孵育持续时间:24 小时、48 小时 实验结果:诱导 G0/G1 期停滞。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型: MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.5 mM 孵育持续时间:24小时、48小时 实验结果:诱导高LC3-II/LC3比率。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult male Wistar rats, 12-13 weeks old (250-300 g) [4]
Doses: 200 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, 1 hour before ischemia and 3 hrs (hrs (hours)) after ischemia. Experimental Results: Significant Improves spatial memory and memory abilities. The effect was Dramatically different from that of the sham operation group and the vehicle group. |
参考文献 |
[1]. Iffat Hassan, et al. Pentoxifylline and its applications in dermatology. Indian Dermatol Online J. 2014 Oct-Dec; 5(4): 510–516.
[2]. A Ward, et al. Pentoxifylline. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic efficacy. Drugs. 1987 Jul;34(1):50-97. [3]. Yessica Cristina Castellanos-Esparza, et al. Synergistic promoting effects of pentoxifylline and simvastatin on the apoptosis of triple-negative MDA-MB-231 breast cancer cells. Int J Oncol. 2018 Apr;52(4):1246-1254. [4]. Shabnam Movassaghi, et al. Effect of Pentoxifylline on Ischemia- induced Brain Damage and Spatial Memory Impairment in Rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Sep-Oct; 15(5): 1083-1090. |
分子式 |
C13H18N4O3
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分子量 |
278.30702
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精确质量 |
278.137
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CAS号 |
6493-05-6
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相关CAS号 |
Pentoxifylline-d6;1185878-98-1;Pentoxifylline-d5;1185995-18-9
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
531.3±56.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
98-100°C
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闪点 |
275.1±31.8 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.621
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LogP |
0.32
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tPSA |
78.89
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InChi Key |
BYPFEZZEUUWMEJ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H18N4O3/c1-9(18)6-4-5-7-17-12(19)10-11(14-8-15(10)2)16(3)13(17)20/h8H,4-7H2,1-3H3
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化学名 |
1,2,3,6-Tetrahydro-3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)-2,6-purindion
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别名 |
Dimethyloxohexylxanthine; EHT-0202, EHT0202, EHT 0202; BL 191, BL191, BL-191; Oxpentifylline, Pentoxifilina, Theobromine, Trental, Vazofirin, Etazolate
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
H2O : ~93.3 mg/mL (~335.24 mM)
DMSO : ≥ 2.8 mg/mL (~10.06 mM) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: 110 mg/mL (395.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5931 mL | 17.9656 mL | 35.9312 mL | |
5 mM | 0.7186 mL | 3.5931 mL | 7.1862 mL | |
10 mM | 0.3593 mL | 1.7966 mL | 3.5931 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。