Penicillin V potassium

别名: Penicillin V potassium HSDB 6315 Penicillin VK 青霉素V钾;3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰胺基)-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾盐;青霉素V钾盐;青霉素V钾(标准品);苯氧甲基青霉素钾 EP标准品;青霉素V钾 USP标准品;青霉素V钾 标准品;3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰胺基)-4-硫-1-氮杂双环;苯氧甲基青霉素; 苯氧甲基青霉素钾盐;钾盐;青霉素V;青霉素V钾盐 标准品;青霉素V钾 颗粒状的;苯氧甲基青霉素钾盐(青霉素V钾盐);苯氧甲基青霉素钾盐(青霉素V钾盐) 标准品;青霉素V钾、青霉素V;苯氧甲基青霉素 钾盐;青霉素 V 钾;青霉素V/苯氧甲基青霉素; 青霉素V钾;青霉素V/苯氧甲基青霉素
目录号: V7685 纯度: ≥98%
Penicillin V Potassium(苯氧基甲基青霉素钾盐)是一种口服生物活性抗生素。
Penicillin V potassium CAS号: 132-98-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
Other Sizes

Other Forms of Penicillin V potassium:

  • Penicillin V-d5
  • Penicillin V Potassium-d5 (Phenoxymethylpenicillin-d5 potassium salt)
  • 青霉素V
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产品描述
Penicillin V Potassium(苯氧基甲基青霉素钾盐)是一种口服生物活性抗生素。青霉素 V 钾可抑制链球菌、艰难梭菌和金黄色葡萄球菌的生长,可用于治疗中耳炎、鼻窦炎、咽炎和扁桃体炎。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 在最低抑制浓度 (MIC) 0.004-0.008 mg/L 时即可抑制链球菌生长[2]。青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 的 MIC90 为 8 mg/L,可以阻止艰难梭菌生长[3]。青霉素 V(0.004-0.063 mg/L;18 小时)的 MIC 为 0.016 mg/L,可抑制金黄色葡萄球菌的生长 [4]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠大腿肌肉中,青霉素 V(0.063-0.25 mg/kg;单次皮下注射)可抑制金黄色葡萄球菌生长 [4]。患有急性化脓性中耳炎(AOM)的大鼠可以通过口服青霉素V(100 mg/kg),每天一次,持续五天来避免暴发性感染[5]。青霉素V(2 mg/kg;单次皮下注射)的平均曲线下面积(AUC)为0.47 mg/L·h,血浆半衰期为61分钟[4][4]。
动物实验
Animal/Disease Models: Specific pathogen-free (SPF) male Swiss mice (20-25 g) inoculated with Staphylococcus aureus [4]
Doses: 0.063, 0.13, 0.25 mg/kg
Route of Administration: Single subcutaneous injection
Experimental Results: Reduction in CFU number ( 1.34 × 107 counts/mL) compared with the control at a dose of 0.25 mg/kg (3.5 × 107 counts/mL).
药代性质 (ADME/PK)
Absorption, Distribution and Excretion
A dose of 1,000,000 units of the acid gives peak plasma levels of about 2 to 3 ug/ml, but the potassium salt will provide levels of 4.5 to 9 ug/ml.
Penicillin VK provides faster and higher blood levels of antibiotic than Penicillin V.
Biological Half-Life
The half-life is 0.5 to 0.6 hr.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
Limited information indicates that penicillin V produces low levels in milk that are not expected to cause adverse effects in breastfed infants. Occasionally disruption of the infant's gastrointestinal flora, resulting in diarrhea or thrush have been reported with penicillins, but these effects have not been adequately evaluated. Penicillin V is acceptable in nursing mothers.
◉ Effects in Breastfed Infants
In one study, 12 infants were breastfed during maternal penicillin V therapy. Seven appeared normal, 3 had looser stools than normal, and 1 had a rash on the buttocks on the last day of therapy. These effects were possibly related to penicillin V in milk, but no control group was present. One infant had stains of blood in the stool, but it had happened once prior to maternal penicillin V treatment.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献

[1]. Phenoxymethylpenicillin (penicillin V) and phenethicillin. Med Clin North Am. 1970 Sep;54(5):1101-11.

[2]. In vitro effect on group A streptococci of loracarbef versus cefadroxil, cefaclor and penicillin V. Scand J Infect Dis. 1993;25(1):37-42.

[3]. In vitro susceptibility to 17 antimicrobials of clinical Clostridium difficile isolates collected in 1993-2007 in Sweden. Clin Microbiol Infect. 2010 Aug;16(8):1104-10.

[4]. Comparative pharmacodynamics and clinical pharmacokinetics of phenoxymethylpenicillin and pheneticillin. Br J Clin Pharmacol. 1985 May;19(5):657-68.

[5]. Prevention of experimental acute otitis media with penicillin V. Acta Otolaryngol. Jan-Feb 1990;109(1-2):119-23.

其他信息
Penicillin vk+ is an odorless white crystalline powder. Slightly bitter taste. pH (0.5% aqueous solution) 5 to 7.5. (NTP, 1992)
Phenoxymethylpenicillin potassium is an organic potassium salt. It contains a phenoxymethylpenicillin(1-).
Penicillin V Potassium is the potassium salt of penicillin V, a member of the penicillin antibiotic family with broad-spectrum bactericidal activity. Penicillin V binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs), enzymes located on the inner membrane of the bacterial cell wall, resulting in the weakening of the bacterial cell wall and cell lysis. PBPs participate in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall, and in reshaping the cell wall during cell division. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linkage of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity.
A broad-spectrum penicillin antibiotic used orally in the treatment of mild to moderate infections by susceptible gram-positive organisms.
See also: Penicillin V (has active moiety).
Mechanism of Action
The penicillins and their metabolites are potent immunogens because of their ability to combine with proteins and act as haptens for acute antibody-mediated reactions. The most frequent (about 95 percent) or "major" determinant of penicillin allergy is the penicilloyl determinant produced by opening the beta-lactam ring of the penicillin. This allows linkage of the penicillin to protein at the amide group. "Minor" determinants (less frequent) are the other metabolites formed, including native penicillin and penicilloic acids. /Penicillins/
Bactericidal; inhibit bacterial cell wall synthesis. Action is dependent on the ability of penicillins to reach and bind penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. Penicillin-binding proteins (which include transpeptidases, carboxypeptidases, and endopeptidases) are enzymes that are involved in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall and in reshaping the cell wall during growth and division. Penicillins bind to, and inactivate, penicillin-binding proteins, resulting in the weakening of the bacterial cell wall and lysis. /Penicillins/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H17KN2O5S
分子量
388.4793
精确质量
388.049
CAS号
132-98-9
相关CAS号
Penicillin V-d5;1356837-87-0;Penicillin V;87-08-1;Penicillin V-13C6 potassium;Penicillin V Potassium-d5;2699607-22-0
PubChem CID
23676814
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.40
沸点
681.4ºC at 760 mmHg
熔点
197-202°C
闪点
365.9ºC
蒸汽压
1.69E-19mmHg at 25°C
tPSA
124.07
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
553
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)COC3=CC=CC=C3)C(=O)[O-])C.[K+]
InChi Key
HCTVWSOKIJULET-LQDWTQKMSA-M
InChi Code
InChI=1S/C16H18N2O5S.K/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)24-16)17-10(19)8-23-9-6-4-3-5-7-9;/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22);/q;+1/p-1/t11-,12+,14-;/m1./s1
化学名
potassium;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
别名
Penicillin V potassium HSDB 6315 Penicillin VK
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12 mg/mL (~30.89 mM)
H2O : ~6 mg/mL (~15.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5741 mL 12.8707 mL 25.7414 mL
5 mM 0.5148 mL 2.5741 mL 5.1483 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2871 mL 2.5741 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05082909 UNKNOWN STATUS Drug: Probenecid Infection, Bacterial Imperial College London 2021-12-21 Phase 1
Phase 2
NCT03208361 TERMINATED Drug: Penicillin V
Drug: Amoxicillin
Community-acquired Pneumonia (CAP) Fundacio d'Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina 2013-11-05 Phase 3
NCT00823433 TERMINATED Drug: oral penicillin V Group B Streptococcus William Beaumont Hospitals 2009-01 Early Phase 1
NCT02188472 COMPLETED Drug: Penicillin V
Drug: Trimethoprim
Drug: Placebo
Oxidative Stress Henrik Enghusen Poulsen 2010-11 Phase 1
NCT04083417 UNKNOWN STATUS Drug: Phenoxymethylpenicillin
Other: No antibiotic treatment
Sore Throat
Tonsillitis
Katarina Hedin 2019-09-09 Phase 4
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