规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
PD153035 (SU 5271) 抑制人表皮样癌 A431 细胞中 EGF 刺激的受体自身磷酸化,IC50 为 14 nM[1]。即使浓度为 50 μM,PD153035 (SU 5271) 对 src 酪氨酸激酶、胰岛素受体、PDGFR、FGFR、CSF-1 受体或 CSF-1 受体的影响也很小。在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中,PD153035 (SU 5271) 在低纳摩尔剂量下快速抑制 EGF 受体的自身磷酸化,并特异性阻止 EGF 介导的细胞活动,例如有丝分裂、早期基因表达和致癌转化 [2]。 EGF 受体阳性细胞系受到 PD153035 (SU 5271) 的剂量依赖性生长抑制,其起始浓度低于微摩尔浓度,通常 IC50 低于 1 pM[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
单次腹腔 (ip) 注射 80 mg/kg 后,肿瘤和血浆中的 PD153035 (SU 5271) 水平也在 15 分钟后升至 22 μM 和 50 μM。在肿瘤中,PD153035 (SU 5271) 仍保持微摩尔浓度至少 12 小时,尽管其血浆水平在三小时后降至 1 μM 以下。肿瘤迅速使 EGF 受体的酪氨酸磷酸化降低 80-90%[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Bridges AJ, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan
[2]. Fry DW, et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5. [3]. Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. [4]. Kunkel MW, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302 |
分子式 |
C16H14BRN3O2
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分子量 |
360.2053
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精确质量 |
359.026
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CAS号 |
153436-54-5
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相关CAS号 |
PD153035 Hydrochloride;183322-45-4
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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沸点 |
472.1±45.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
239.3±28.7 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.679
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LogP |
4.08
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tPSA |
56.27
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别名 |
PD153035; PD 153035; PD-153035; ZM 252868; Tyrphostin AG 1517; AG 1517; ZM 252868;ZM-252868; ZM252868; SU-5271, SU 5271;SU5271;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W:30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7762 mL | 13.8808 mL | 27.7616 mL | |
5 mM | 0.5552 mL | 2.7762 mL | 5.5523 mL | |
10 mM | 0.2776 mL | 1.3881 mL | 2.7762 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PD153035 reversesABCG2mediated drug resistance by blocking the function of ABCG2 transporter.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. th> |
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PD153035 increases the intracellular concentration of [3H]-MX in ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. td> |
PD153035 increases ABCG2 hydrolysis of ATP.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. td> |
PD153035 decreases expression of ABCG2 on ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. th> |
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The effect of PD153035 on the growth of ABCG2-expressing tumors in nude athymic mice.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. td> |
Binding geometry of PD153035 into ABCG2 binding pocket by Glide docking algorithms.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. td> |