PD153035

别名: PD153035; PD 153035; PD-153035; ZM 252868; Tyrphostin AG 1517; AG 1517; ZM 252868;ZM-252868; ZM252868; SU-5271, SU 5271;SU5271;

目录号: V3248 纯度: ≥98%

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据报道，PD153035 是一种新型、有效、特异性和 ATP 竞争性 EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞测定中，Ki 和 IC50 分别为 5.2 pM 和 29 pM，并且在较小程度上，密切相关的相关HER2/neu受体； PD153035在多种过表达EGFR的人类癌细胞系中抑制EGF依赖性EGFR磷酸化，包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i，IC50为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM，分别为 0.68 μM、0.95 μM 和 2.5 μM。

PD153035 CAS号: 153436-54-5
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of PD153035:

PD153035 HCl (SU5271; ZM252868)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

据报道，PD153035 是一种新型、有效、特异性和 ATP 竞争性 EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞测定中，Ki 和 IC50 分别为 5.2 pM 和 29 pM，并且在较小程度上，密切相关的 HER2/neu 受体； PD153035在多种过表达EGFR的人类癌细胞系中抑制EGF依赖性EGFR磷酸化，包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i，IC50为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM，分别为 0.68 μM、0.95 μM 和 2.5 μM。此外，PD153035 可以在体外（在人 NSCLC 和过表达 ABCG2 的转染细胞中）和体内逆转 ABCG2 介导的 MDR。非小细胞肺癌 (NSCLC) 多药耐药 (MDR) 的主要介质之一是 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 的过度表达。因此，PD153035可能是过度表达ABCG2的NSCLC的一种有前途的治疗策略。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

PD153035 (SU 5271) 抑制人表皮样癌 A431 细胞中 EGF 刺激的受体自身磷酸化，IC50 为 14 nM[1]。即使浓度为 50 μM，PD153035 (SU 5271) 对 src 酪氨酸激酶、胰岛素受体、PDGFR、FGFR、CSF-1 受体或 CSF-1 受体的影响也很小。在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中，PD153035 (SU 5271) 在低纳摩尔剂量下快速抑制 EGF 受体的自身磷酸化，并特异性阻止 EGF 介导的细胞活动，例如有丝分裂、早期基因表达和致癌转化 [2]。 EGF 受体阳性细胞系受到 PD153035 (SU 5271) 的剂量依赖性生长抑制，其起始浓度低于微摩尔浓度，通常 IC50 低于 1 pM[3]。

体内研究 (In Vivo)

单次腹腔 (ip) 注射 80 mg/kg 后，肿瘤和血浆中的 PD153035 (SU 5271) 水平也在 15 分钟后升至 22 μM 和 50 μM。在肿瘤中，PD153035 (SU 5271) 仍保持微摩尔浓度至少 12 小时，尽管其血浆水平在三小时后降至 1 μM 以下。肿瘤迅速使 EGF 受体的酪氨酸磷酸化降低 80-90%[4]。

动物实验

Dissolved in water.; 80 mg/kg; i.p. injection

A431 cells are injected into the outbred nude mice.

参考文献

[1]. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76.

[2]. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5.

[3]. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106.

[4]. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302.

其他信息

PD-153035 is a member of the class of quinazolines carrying a 3-bromophenylamino substituent at position 4 and two methoxy substituents at positions 6 and 7. It has a role as an EC 2.7.10.1 (receptor protein-tyrosine kinase) inhibitor and an epidermal growth factor receptor antagonist. It is a member of quinazolines, an aromatic amine, a secondary amino compound, a member of bromobenzenes and an aromatic ether. It is a conjugate base of a PD-153035(1+).
AG 1517 is a quinazoline derivative that selectively inhibits EGFR kinase activity and suppresses the growth of psoriatic keratinocytes.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H14BRN3O2
分子量	360.2053
精确质量	359.026
CAS号	153436-54-5
相关CAS号	PD153035 Hydrochloride;183322-45-4
PubChem CID	4705
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	472.1±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	239.3±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.679
LogP	4.08
tPSA	56.27
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	360
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LSPANGZZENHZNJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H14BrN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
化学名	N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
别名	PD153035; PD 153035; PD-153035; ZM 252868; Tyrphostin AG 1517; AG 1517; ZM 252868;ZM-252868; ZM252868; SU-5271, SU 5271;SU5271;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mM

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W:30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7762 mL	13.8808 mL	27.7616 mL
	5 mM	0.5552 mL	2.7762 mL	5.5523 mL
	10 mM	0.2776 mL	1.3881 mL	2.7762 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

PD153035 reversesABCG2mediated drug resistance by blocking the function of ABCG2 transporter.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.
PD153035 increases the intracellular concentration of [3H]-MX in ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.
PD153035 increases ABCG2 hydrolysis of ATP.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.
PD153035 decreases expression of ABCG2 on ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.
The effect of PD153035 on the growth of ABCG2-expressing tumors in nude athymic mice.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.
Binding geometry of PD153035 into ABCG2 binding pocket by Glide docking algorithms.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29.