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PD123319

别名: PD 123319;PD-123319; PD123319 1-{4-(二甲基氨基)-3-甲基苯基-5-(2,2-二苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢-,(6S)-1H-咪唑并4,5-c吡啶-6-羧酸;PD123319
目录号: V1779 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PD 123319 [PD-123319； PD123319； (S)-(+)-PD 123319] 是一种新型、有效、选择性 AT2（血管紧张素 II）受体拮抗剂，具有抗高血压作用。
PD123319 CAS号: 130663-39-7
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • PD 123319 二(三氟乙酸盐)
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MSDS
产品说明书
产品描述
PD 123319 [PD-123319； PD123319； (S)-(+)-PD 123319] 是一种新型、有效、选择性 AT2（血管紧张素 II）受体拮抗剂，具有抗高血压作用。它抑制 AT2，IC50 为 34 nM。它从大鼠肾上腺制剂中血管紧张素 II 结合位点的特定子集上取代 125 I 标记的血管紧张素 II。 PD 123319 已用于选择性检查 AT1R 和 AT2R 在高血压和其他血管研究相关模型中的具体作用。在使用微粒体的结合测定中，发现 PD-123319 可以阻止 Ang II 与牛肾小球带微粒体制剂结合，IC50 值为 6.9nM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
已证明，在多种组织中，PD 123319 可以区分 AII 受体的两个亚类。 125I-AII 选择性标记牛肾上腺肾小球细胞膜制剂中 AII 的两种结合位点。第一类（DuP-753 敏感）对 DuP-753 具有很强的亲和力（IC50 为 92.9 nM），约占所有 AII 结合位点的 85%。对于 125I-AII 与该位置的结合，PD-123319 没有影响。 PD-123319 的 IC50 为 6.9 nM，DuP-753 的 IC50 约为 10 microM，第二类结合位点表现出更高的灵敏度[2]。
体内研究 (In Vivo)
PD 123319 对脑血流自动调节没有影响。急性 AT2 受体阻断不会影响 CBF 的自动调节。对清醒的高血压大鼠静脉注射 PD 123319 会立即引起 MAP 的剂量依赖性增加，使用 3 mg/kg PD 123319 时这种增加可持续约 7.4 分钟。
动物实验
Dissolved in saline; 0.36 and 1 mg/kg/min; i.v. injection
Spontaneously hypertensive rats
参考文献

[1]. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15.

[3]. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92.

[4]. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6.
其他信息
PD123319 is an imidazopyridine consisting of 4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine having 4-(dimethylamino)-3-methylbenzyl, diphenylacetyl and carboxy and groups at positions 1, 5 and 6 respectively It has a role as a vasoconstrictor agent, an endothelin receptor antagonist and an angiotensin receptor antagonist.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H32N4O3
分子量
508.61
精确质量
508.25
元素分析
C, 73.21; H, 6.34; N, 11.02; O, 9.44
CAS号
130663-39-7
相关CAS号
PD 123319 ditrifluoroacetate;136676-91-0
PubChem CID
5311345
外观&性状
Solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
775.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
423.0±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率
1.641
LogP
4.4
tPSA
78.67
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
791
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O=C([C@@H]1CC2=C(N=CN2CC3=CC=C(N(C)C)C(C)=C3)CN1C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)O
InChi Key
YSTVFDAKLDMYCR-NDEPHWFRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H32N4O3/c1-21-16-22(14-15-26(21)33(2)3)18-34-20-32-25-19-35(28(31(37)38)17-27(25)34)30(36)29(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24/h4-16,20,28-29H,17-19H2,1-3H3,(H,37,38)/t28-/m0/s1
化学名
(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid
别名
PD 123319;PD-123319; PD123319
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (196.6 mM)
Water:100 mg/mL (196.6 mM)
Ethanol:100 mg/mL (196.6 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9661 mL 9.8307 mL 19.6614 mL
5 mM 0.3932 mL 1.9661 mL 3.9323 mL
10 mM 0.1966 mL 0.9831 mL 1.9661 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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